对长度依赖性神经病的治疗

摘要

本发明提供这样的组合物及其使用方法，所述的组合物和方法通过将与α－肾上腺素受体相互作用的化合物(特别是α₂－肾上腺素激动剂，如可乐定)局部输送至整个疼痛区域，从而在对全身给药的需求达到最低程度的情况下来治疗疼痛性神经病。所述化合物被输送到患有长度依赖性疼痛性神经病和其它影响皮肤中疼痛信号传导纤维的神经病的患者的疼痛区域或其临近区域中。优选的用于治疗患有长度依赖性神经病的患者的化合物为：以透皮贴剂、凝胶剂、软膏剂、洗剂、脂质体制剂、膏状物或乳液的形式施用的可乐定，其中可乐定的浓度足以在疼痛区域或其紧邻区域产生有效的剂量。

主权项

1.一种对患有长度依赖性疼痛性神经病的患者实施治疗的方法，该方法包括：将有效量的结构如下式I表示的化合物或其可药用的盐在非全身给药的情况下局部施用到治疗部位中，所述的式I为：其中A⁴可选自芳基和杂芳基，所述芳基和杂芳基可以被一个或多个选自下列的基团所取代：烷基、支链烷基、环烷基、羟基、烷氧基、环烷基烷基、烷氧基烷基、芳基、链烷酰基、烷氧基羰基、羧基、氨基、氰基、卤素、硫代烷基、二烷基氨基、芳基氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基或芳基磺酰基；其中X选自硫基、亚氨基或亚甲基；其中R⁷选自氢、低级烷基或含氧杂环；并且其中n为2或3。