发明名称 6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法
摘要 本发明属有机化学和药物合成领域,涉及化合物6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的间接和直接合成方法。本方法:①在水介质中用强酸直接将化合物6β-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮进行构型转化,高收率获得构型纯的6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮;②在Br<SUB>2</SUB>/HOAc/THF条件下以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料高收率合成6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮。两种方法得到产物一致,经X-衍射确证立体构型,反应条件温和简便,试剂廉价易得,操作方便,重现性好,收率高。本发明方法可借鉴应用于其它具有4-烯-3-酮体系的甾体化合物的6α-溴代化合物的制备和合成。
申请公布号 CN101362788A 申请公布日期 2009.02.11
申请号 CN200810108396.6 申请日期 2006.12.14
申请人 复旦大学 发明人 夏鹏;陈瑛
分类号 C07J1/00(2006.01) 主分类号 C07J1/00(2006.01)
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 代理人 吴桂琴
主权项 1、6α—溴—雄甾—4—烯—3,17—二酮的高效合成方法,其特征是采用直接合成法,以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料在溴化剂/酸/溶剂反应体系中反应得到产物,反应方程式如下述,
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