发明名称 罗匹尼罗的制备方法
摘要 本发明以市场上易得的苯乙酸或者4-取代苯乙酸为起始原料,经过硝化、成酰氯和酰胺、还原酰胺、还原硝基、缩合、环合、还原羰基脱卤等步骤制得罗匹尼罗。
申请公布号 CN100457732C 申请公布日期 2009.02.04
申请号 CN200610081218.X 申请日期 2006.05.25
申请人 药源药物化学(上海)有限公司 发明人 何训贵;刘传军;周志辉;王元
分类号 C07D209/34(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P25/16(2006.01) 主分类号 C07D209/34(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.罗匹尼罗的制备方法,其包括:i)将式1化合物转变为式2化合物<img file="C2006100812180002C1.GIF" wi="696" he="321" />其中R为H或卤素ii)将式2化合物转变为式3<img file="C2006100812180002C2.GIF" wi="280" he="389" />iii)将式3化合物转变为式4化合物<img file="C2006100812180002C3.GIF" wi="308" he="410" />iv)将式4化合物转变为式5化合物<img file="C2006100812180002C4.GIF" wi="317" he="378" />v)将式5化合物转变为式6化合物<img file="C2006100812180002C5.GIF" wi="342" he="349" />vi)将式6化合物转变为式7化合物<img file="C2006100812180003C1.GIF" wi="263" he="325" />VII)将式7化合物转变为式8化合物,即罗匹尼罗<img file="C2006100812180003C2.GIF" wi="243" he="296" />VIII)将式8化合物与氯化氢成盐形成盐酸罗匹尼罗。
地址 201203上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号