发明名称 代谢型谷氨酸受体的苯甲酰胺调节剂
摘要 本发明涉及的化合物是代谢型谷氨酸受体包括mGluR5受体的别构调节剂,因此适用于治疗或预防与谷氨酸功能异常相关的神经病和精神病以及牵涉到谷氨酸受体的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物以及这些化合物和组合物在治疗或预防这类与谷氨酸受体有关的疾病上的用途。
申请公布号 CN100457731C 申请公布日期 2009.02.04
申请号 CN200480014009.2 申请日期 2004.03.22
申请人 麦克公司 发明人 M·E·杜甘;C·W·林德斯利;D·D·维斯诺斯基
分类号 C07D209/34(2006.01);C07D213/02(2006.01);C07C233/05(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P25/22(2006.01) 主分类号 C07D209/34(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C2004800140090002C1.GIF" wi="563" he="571" />其中:R<sup>1</sup>选自:(1)氢,(2)卤素,(3)C<sub>1-6</sub>烷基,其为未取代的或被卤素、羟基或苯基取代,(4)-OC<sub>1-6</sub>烷基,(5)-S(O)<sub>m</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基,其中m选自0、1和2,(6)-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>独立选自:(a)氢,(b)-C<sub>1-6</sub>烷基,其为未取代的或被1-6个氟原子取代,(c)苄基,(d)苯基,(7)-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立选自:(a)氢,(b)-C<sub>1-6</sub>烷基,其为未取代的或被1-6个氟原子取代,(c)-C<sub>5-6</sub>环烷基,(d)苄基,(e)苯基,(f)-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基,(g)-S(O)<sub>2</sub>-苄基,(h)-S(O)<sub>2</sub>-苯基,(8)-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(9)苯基,其为未取代的或被一个或多个独立选自下述的取代基取代:(a)-C<sub>1-6</sub>烷基,(b)-O-C<sub>1-6</sub>烷基,(c)卤素,(d)羟基,(e)三氟甲基,(f)-OCF<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>选自:(1)苯基,该苯基为未取代的或被一个或多个独立选自下述的取代基取代:(a)-C<sub>1-6</sub>烷基,(b)-O-C<sub>1-6</sub>烷基,(c)卤素,(d)羟基,(e)三氟甲基,(f)-OCF<sub>3</sub>,(g)-CO<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基,(h)-NH<sub>2</sub>,(i)-NH-C<sub>1-6</sub>烷基,(j)-CONH<sub>2</sub>,(k)-CONHC<sub>1-6</sub>烷基,(2)吡啶基,(3)嘧啶基,(4)吡嗪基,(5)哒嗪基,(6)哌嗪基,(7)呋喃基,和(8)噻吩基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>结合在一起形成邻苯二甲酰亚胺基环,其为未取代的或被一个或多个独立选自R<sup>1</sup>定义项下的取代基取代;R<sup>6</sup>选自:(1)氢,(2)C<sub>1-6</sub>烷基;n为选自1、2和3的整数。
地址 美国新泽西州