作为胶囊填充物的基于亲水性载体的双重控释基质系统

摘要

本发明开发出适合封装于硬胶囊或软胶囊中的基于亲水性载体的双重控释基质系统。该基质为溶液或混悬液的形式，这使得可以更容易地对低剂量的化合物进行调配。所述基质包含两种用于对一种或多种药物活性剂进行控制释放的控速屏障。一级控速屏障包含亲水性载体，如高分子量和低分子量的聚乙二醇的组合物。一级控速屏障还可包含一种或多种可与亲水性载体混溶的溶剂。二级控速屏障包含溶解或分散于亲水性载体中的水凝胶形成性聚合物材料。在干燥过程中当水从外壳迁移到填充物中时，可以形成水凝胶，或者在胶囊壳溶解时，随着周围的水性介质与基质接触，也可以形成水凝胶。聚合物的水化以及随后聚合物材料的溶胀借助于药物扩散穿过水凝胶和/或水凝胶溶蚀的过程来控制药物的释放。对于可溶于亲水性介质的药物而言，该系统可以形成透明的控释液状凝胶。对聚合物基质的定性组成和定量组成进行适当的选择，使得可以调控药物的释放曲线(包括两阶段药物释放曲线)最长达24小时。水凝胶形成性聚合物材料(其与水溶液接触后形成水凝胶，从而包合药物)的存在使药物更难从剂型中提取出来。这种特征可以有利于使包含易于滥用的药物的剂型被误用的情况得到抑制或达到最低程度。

主权项

1.一种用于封装在胶囊中的双重控释液态基质，该基质包含：(a)一级控速屏障，其包含亲水性载体；(b)二级控速屏障，其包含溶解或分散于所述亲水性载体中的水凝胶形成性聚合物材料；和(c)治疗剂、预防剂或诊断剂，其溶解或分散于所述一级控速屏障和所述二级控速屏障中。