| 发明名称 | 制备氨基甲酸2－(取代苯基)－2－羟基－乙酯的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羟基-氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中间体；还涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制备所述多晶型物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100457723C | 申请公布日期 | 2009.02.04 |
| 申请号 | CN02828112.8 | 申请日期 | 2002.12.19 |
| 申请人 | 奥索－麦克尼尔药品公司 | 发明人 | M·雷;T·奥滕;D·科雷 |
| 分类号 | C07C269/04(2006.01);C07C271/12(2006.01);C07C69/757(2006.01);C07C33/46(2006.01) | 主分类号 | C07C269/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孟凡宏 |
| 主权项 | 1.一种制备下式化合物的方法，<img file="C028281120002C1.GIF" wi="883" he="475" />其中：R为卤素；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为氢或C<sub>1-4</sub>烷基，其任选被苯基或取代苯基取代，其中取代苯基的取代基选自卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氨基、硝基以及氰基；所述方法的特征在于以下步骤：(a)用适合的酯变醇还原剂将下式的酯还原：<img file="C028281120002C2.GIF" wi="575" he="536" />其中：P为适合的醇保护基团；R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基；从而得到下式的醇：<img file="C028281120003C1.GIF" wi="597" he="464" />(b)将式(III)的醇与下式的羰基化合物反应：<img file="C028281120003C2.GIF" wi="233" he="380" />其中X和Y为适当的离去基团；随后与下式的胺反应，<img file="C028281120003C3.GIF" wi="250" he="389" />从而得到下式化合物：<img file="C028281120003C4.GIF" wi="860" he="463" />(c)除去保护基团P，从而得到式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||