| 发明名称 | 一种噻唑并[3,2－a]嘧啶类化合物及其作为Bcl－2家族蛋白拮抗剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有如上的结构式：该噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－x<SUB>L</SUB>与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA－MB－231细胞和MCF－7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl－2家族蛋白的抗肿瘤药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101348495A | 申请公布日期 | 2009.01.21 |
| 申请号 | CN200810041907.7 | 申请日期 | 2008.08.20 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 王任小;俞飚;李勋;周炳城;石志敏;张兴龙;朱侠;李雯雯 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D513/04(2006.01) |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 1、一类噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物，其特征是具有如下的结构式：<img file="A2008100419070002C1.GIF" wi="421" he="233" />式中R<sub>1</sub>为(Z)-1-苄基-1H吲哚-3-亚甲基；R<sub>2</sub>为4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-乙基苯基、4-乙酰氧基苯基、3，4-二乙酰氧基苯基或2，5-二甲氧基苯基；R<sub>3</sub>为苯胺基或乙氧基。限制条件是：当R<sub>3</sub>为苯胺基时，R<sub>1</sub>为(Z)-1-苄基-1H吲哚-3-亚甲基，R<sub>2</sub>为4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-乙基苯基、4-乙酰氧基苯基、3，4-二乙酰氧基苯基或2，5-二甲氧基苯基；当R3为乙氧基时，R<sub>1</sub>为(Z)-1-苄基-1H吲哚-3-亚甲基，R<sub>2</sub>为4-乙基苯基。 | ||
| 地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 | ||