制备磺酰胺的方法

摘要

本发明涉及通过在B当量的碱IV作用下使式II间硝基苯甲酰氯与式III氨基砜反应来制备式I磺酰胺的方法，其中式I中的变量具有说明书中的定义。所述方法特征在于，在步骤a)中，使式III氨基砜与B1当量的碱IV反应，和在步骤b)中，使由步骤a)得到的反应混合物与式II间硝基苯甲酰氯和B2当量的碱IV反应；B、B1和B2具有说明书中的定义。

主权项

1.一种通过在B当量碱IV的作用下使间硝基苯甲酰氯II与氨基砜III反应来制备磺酰胺I的方法，其中变量各自如下定义：R¹、R²、R³和R⁴各自为氢、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆卤代烷氧基；R⁵和R⁶各自为氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基、C₁-C₆烷氧基、苯基或苄基；其中变量R¹、R²、R³和R⁴各自如上定义；H₂N-SO₂NR⁵R⁶    III，其中变量R⁵和R⁶各自如上定义；其中在步骤a)中，使氨基砜III与B1当量的碱IV反应，和在步骤b)中，使由步骤a)得到的反应混合物与间硝基苯甲酰氯II和B2当量的碱IV反应；其中B为对于氨基砜III为1.5-3当量的碱IV；B1为B的一部分并且为对于氨基砜III在0.1-1.3当量范围内的碱IV；和B2为B的一部分并且为B和B1之差。