吡嗪衍生物及其在肾脏监测中的用途

摘要

本发明涉及由下面式(I)和(II)所代表的吡嗪衍生物。式(I)和(II)化合物的X¹至X⁴的特征可为吸电子基团。相反，式(I)和(II)化合物的Y¹至Y⁴的特征可为给电子基团。本发明的吡嗪衍生物可用于评价肾功能。特别地，可向患者体内给药有效量的本发明的吡嗪衍生物。在体内的吡嗪衍生物可被暴露于可见和/或红外光下，以造成吡嗪衍生物中发射光谱能量。此发射的光谱能量可被检测到并用来测定患者的肾功能。

主权项

1.式I化合物，其中：式IX¹和X²独立地为-CN、-CO₂R¹、-CONR²R³、-COR⁴、-NO₂、-SOR⁵、-SO₂R⁶、-SO₂OR⁷、-PO₃R⁸R⁹、-CONH(AA)或-CONH(PS)，其中X¹和X²中至少一个独立地为-CONH(AA)或-CONH(PS)；Y¹和Y²独立地为-OR¹⁰、-SR¹¹、-NR¹²R¹³、-N(R¹⁴)COR¹⁵、-P(R¹⁶)₃、-P(OR¹⁷)₃或Z¹为单键、-CR¹⁸R¹⁹、-O、-NR²⁰、-NCOR²¹、-S、-SO或-SO₂；R¹至R²¹独立地为-H、-(CH₂)_aOR⁴³、-CH₂(CHOH)_aR⁴⁴、-CH₂(CHOH)_aCO₂H、-(CHCO₂H)_aCO₂H、-(CH₂)_aNR⁴⁵R⁴⁶、-CH[(CH₂)_bNH₂]_aCO₂H、-CH[(CH₂)_bNH₂]_aCH₂OH、-CH₂(CHNH₂)_aCH₂NR⁴⁷R⁴⁸、-(CH₂CH₂O)_cR⁴⁹、-(CH₂)_dCO(CH₂CH₂O)_cR⁵⁰、-(CH₂)_aSO₃H、-(CH₂)_aSO₃^-、-(CH₂)_aOSO₃H、-(CH₂)_aOSO₃^-、-(CH₂)_aNHSO₃H、-(CH₂)_aNHSO₃^-、-(CH₂)_aPO₃H₂、-(CH₂)_aPO₃H^-、-(CH₂)_aPO₃^＝、-(CH₂)_aOPO₃H₂、-(CH₂)_aOPO₃H^-和-(CH₂)_aOPO₃；R⁴³至R⁵⁰独立地为-H或-CH₃；(AA)为包含通过肽键连接在一起的一种或多种天然或非天然α-氨基酸的多肽链；(PS)为包含通过糖苷键连接的一种或多种单糖单元的硫酸化或未-硫酸化的多糖链；和′a′、′b′和′d′独立地为1-10，′c′为1-100，以及′m′和′n′独立地为1-3。