含十八基二甲基－4－哌啶磷酸盐的缓释注射剂

摘要

一种含edelfosine的抗癌缓释注射剂，由抗癌有效量的edelfosine和两亲性嵌段共聚物水凝胶组成，edelfosine部分或全部包裹在缓释微球中，在缓释剂注射剂中单独以缓释微球或微球和微粉的形式存在。两亲性嵌段共聚物选自PLGA－聚乙二醇－PLGA，缓释凝胶具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，从而将药物在肿瘤局部缓慢释放，缓释微球有利于药物平稳缓慢释放，双重缓释有利于控制进入休眠期的肿瘤细胞，而在缓释凝胶中以微粉形式存在的药物有利于释放相对较快，有利于控制增值较快的细胞。该剂可与放疗粒子和化疗药物等合用。

主权项

1.一种含十八基甲基丙三基磷酸胆碱(edelfosine)的抗癌缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂含以下组成成分：A：十八基甲基丙三基磷酸胆碱 0.01-40％B：两亲性共聚物 5％-40％C：溶媒 60％-90％D：调节剂 0-15％以上为重量百分比，其中，edelfosine在缓释剂注射剂中以缓释微球或微球和微粉的形式存在，即抗癌药物部分或全部包裹在缓释微球中，包裹在微球中的部分药物释放慢，有利于控制进入休眠期的肿瘤细胞，在缓释凝胶中以微粉形式存在的药物有利于释放相对较快，有利于控制增值较快的细胞，二者联合有利于药物平稳缓慢释放；两亲性共聚物为聚酯及聚乙二醇的嵌段结构，选自聚乳酸聚乙二醇聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物聚乙二醇乙交酯丙交酯共聚物、聚乙二醇聚乳酸聚乙二醇或聚乙二醇乙交酯丙交酯共聚物聚乙二醇；调节剂选自糖、盐、羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40、吐温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合。