O,O’－氨基丙二酸酯和N,O－氨基丙二酸酯铂络合物

摘要

本发明涉及一种氨基丙二酸酯O，O’－Pt与N，O－Pt螯合物及制备基本纯的上述螯合物的方法。

主权项

1.一种氨基丙二酸N，O-Pt络合物，其化学结构为：其中：X代表C＝O或SO₂；R₁选自氢基、脂族基、水溶性基、肿瘤靶向基以及含有一个或多个肿瘤靶向基的水溶性基，q代表0或1；r代表1-500；[连接器]选自烷基、氨基酸、多聚氨基酸、聚乙二醇(PEG)以及它们任意组合的基团；R₂和R₃分别选自氨、一元胺，二元胺，三元胺以及含氮杂环基团；或者，R₂和R₃分别选自一元胺、二元胺、三元胺，两者都以共价键与脂族基、脂环基、芳基、芳烷基或杂环基中的碳原子相连接，当氨基氮原子与Pt原子螯合时，就形成了一个5-7元环；R4选自氢基、阳离子和成酯基团，其中，通过一个包括将相应的氨基丙二酸酯O，O’-Pt络合物或氨基丙二酸酯O，O’-Pt络合物和N，O-Pt络合物的混合物与pH值为6.0-10.0的水溶液相接触的步骤来获得基本纯的络合物。