发明名称 4-溴-3-甲基-5-丙氧-吩-2-羧酸之位置-专一性合成
摘要 本发明涉及一种制备式16的4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸化合物的五步骤特定位置合成方法,包括以下步骤:在一种醇溶剂中使3-甲基 吩-2-甲醛发生缩醛化;在一种非质子极性溶剂或烃溶剂中,碘化该缩醛化3-甲基 吩-2-甲醛,以生成对应的碘化和缩醛化3-甲基 吩-2-甲醛产物;用水处理该碘化和缩醛化产物,以生成对应的5-碘-3-甲基 吩-2-甲醛;在酮溶剂中,将5-碘-3-甲基 吩-2-甲醛氧化为对应的5-碘-3-甲基 吩-2-羧酸;使用一种铜催化剂在丙醇中使5-碘-3-甲基 吩-2-羧酸与硷金属丙醇盐发生乌耳曼偶合,以生成3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸;酯化3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸,以生成对应的烷基3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸酯;溴化3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸,以生成对应的烷基4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸酯;以及用硷使烷基4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸酯发生硷性水解,以生成4-溴-3-甲基-5-丙氧基 吩-2-羧酸。
申请公布号 TW200902510 申请公布日期 2009.01.16
申请号 TW097109960 申请日期 2008.03.21
申请人 赛诺菲阿凡提斯公司 发明人 库毕客;李大卫;于泳
分类号 C07D333/40(2006.01) 主分类号 C07D333/40(2006.01)
代理机构 代理人 林秋琴;何爱文
主权项
地址 法国