发明名称 METODOS DE CONDENSACION-REDUCCION EN UN SOLO RECIPIENTE PARA PREPARAR ALCOHOLES ALILICOS SUSTITUIDOS, PROCESOS PARA OBTENER UN DERIVADO DE 4-QUINOLONA Y PARA LA SEPARACION DE ALCOHOLES Y OTROS COMPUESTOS ISOMERICOS
摘要 Se proporcionan métodos de condensacion-reduccion en un solo recipiente para preparar alcoholes alílicos sustituidos así como métodos de extraccion altamente selectiva para separar alcoholes isoméricos producidos en procesos de condensacion- reduccion en un solo recipiente para preparar, por ejemplo, una quinolona. Reivindicacion 1: Un método para preparar uno o más compuestos de Formula (1), donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, arilo, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, y alquiniloC3-10, o R1, R2 y el átomo de C al cual se unen pueden formar juntos cicloalquiloC3-10 o heterociclilo; y R3 es H, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC3-10, halogeno, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, dicho método comprende (a) hacer reaccionar, en presencia de una o más bases, uno o más compuestos de Formula R1R2(=O) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, arilo, alquiloC1-10, alqueniloC2-10 y alquiniloC3-10, o R1, R2 y el átomo de C al cual se unen pueden formar juntos cicloalquiloC3-10 o heterociclilo, con un compuesto de Formula (2) donde R3 se selecciona entre H, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC3-10, halogeno, arilo, heteroarilo, y heterociclilo, y R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente ente alquiloC1-10 y arilo; y (b) agregar uno o más agentes reductores en la reaccion del paso (a). Reivindicacion 29: Un método para separar alcoholes isoméricos de Formula (1) en una mezcla acuosa donde R1 y R2 son grupos diferentes seleccionados entre H, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, y alquiniloC3-10, o R1, R2 y el átomo de C al cual se unen pueden formar juntos un grupo asimétrico seleccionado entre cicloalquiloC3-10 sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es H, alquiloC1-10 no sustituido, halogeno, arilo, o heterociclilo, dicho método comprende (a) poner en contacto una mezcla acuosa de los alcoholes isoméricos con un volumen adecuado de un solvente no polar; y (b) separar el solvente no polar resultante de la capa acuosa. Reivindicacion 39: Un método para separar isomeros de Formula (3) en una solucion de n-butanol donde R1, R2 y el átomo de C al cual se unen forman juntos (4); R3 es H, alquiloC1-10 no sustituido, halogeno, arilo, o heterociclilo; y n es 0-4, dicho método comprende (a) poner en contacto una mezcla acuosa de los isomero de Formula (3) con un volumen adecuado de una mezcla de HCI e IPA; (b) calentar la solucion resultante a una temperatura entre aproximadamente 85°C y aproximadamente 118°C; y (c) agregar IPA en la solucion resultante.
申请公布号 AR063204(A1) 申请公布日期 2009.01.14
申请号 AR2007P102981 申请日期 2007.07.04
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D209/48;C07D211/70;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/14;C07C29/10;C07C29/86 主分类号 (IPC1-7):C07D209/48
代理机构 代理人
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