发明名称 新颖的抗疟疾4-氨基喹啉衍生物
摘要 新颖的4-氨基喹啉衍生物以通式A-X-Y-T表示,其中A是4-氨基喹啉酸核,X和Y是间隔基,T是氮环或胺环,有需要时可被取代。这些衍生物是有效的抗疟疾化合物,对于氯喹敏感的恶性疟原虫株和抗氯喹的恶性疟原虫株都是有效的。
申请公布号 CN101346381A 申请公布日期 2009.01.14
申请号 CN200680048604.7 申请日期 2006.10.20
申请人 尼德医药有限公司 发明人 F·斯派拉托尔
分类号 C07D487/04(2006.01);C07D455/02(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P33/06(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 陈文青
主权项 1.以下式所示的化合物:<img file="A2006800486040002C1.GIF" wi="498" he="357" />式中,R是Cl、Br、三氟甲基;M是0或者是配体上的其中一个Au、Rh、Ru原子;所述配体选自PR’<sub>3</sub>,其中:当M是金时,R’是苯基或C2-C4烷基;当M是铑时,R’是環辛二烯;当M是钌时,R’是第二个同样的喹啉酸基;当M是金时,任选地还存在与M连接的PF<sub>6</sub><sup>-</sup>或NO<sub>3</sub><sup>-</sup>基团;当M是铑或钌时,任选地还存在与M连接的Cl<sup>-</sup>;X是下式所示的基团,<img file="A2006800486040002C2.GIF" wi="354" he="227" />其中R2和R3是相同或不同的,是H或者直链或支链烷基,较佳为(CH<sub>2</sub>)n-CH<sub>3</sub>,其中n=0-10,较好是1-3;或者是以-CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-CF<sub>3</sub>、F、Cl、Br单取代或双取代的苯环;Y是CH<sub>2</sub>-(NH)<sub>n</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>,其中n=0、1,m=0-10,较佳为1-3;T是下式所示的基团:<img file="A2006800486040002C3.GIF" wi="337" he="180" />或<img file="A2006800486040003C1.GIF" wi="305" he="244" />或,<img file="A2006800486040003C2.GIF" wi="244" he="123" />其中,R4和R5是相同或不同的,是H或者直链或支链烷基,较佳为(CH<sub>2</sub>)n-CH<sub>3</sub>,其中n=0-5,或者R4和R5一起形成环。
地址 意大利米兰