制备7α－溴代甾体化合物的方法

摘要

本发明公开了一种制备7α－溴代甾体化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂存在下，将溴代试剂与具有7β－羟基的甾体化合物接触，对具有7β－羟基的甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α－溴代甾体化合物。本发明的方法操作简单，工艺环保，收率最高可达99％，生产成本低，有较大的工业化生产价值。

主权项

1.一种制备7α-溴代甾体化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：在催化剂存在下，将溴代试剂与具有7β-羟基的甾体化合物接触，对具有7β-羟基的甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α-溴代甾体化合物；反应式如下：式中：R1独立的选自烷氧基、烷基酰氧基或烷氧基酰氧基；R2，R3独立选自氢、羟基、卤素、烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟基羰基烷基、烷氧羰基烷基、乙酰氧烷基、氰基或芳氧基；或者，R2，R3共同选自氧，羰基或含杂环的环状结构；A-A具有-CHR4-CHR5-或者-CR4＝CR5的结构，其中R4和R5独立选自氢、羟基、卤素、烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟基羰基烷基、烷氧羰基烷基、乙酰氧烷基、氰基或芳氧基；B-B具有-CH＝CH-或者如式III和IV的结构，其中R6独立选自α烷氧基、β烷氧基、烷基酰氧基、烷氧基酰氧基或羟基；