新的具有降血脂、降血胆固醇活性的吡咯类化合物、其制备方法和含有其的药物组合物及其医药用途

摘要

本发明涉及新的取代的吡咯化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。本发明特别涉及新的通式(I)的取代吡咯化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。本发明还涉及制备所述的化合物的方法、含有所述化合物的组合物和所述化合物和组合物在药物中的用途。所述的化合物降低血液中甘油三酯水平且可以有效治疗肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、X综合征和糖尿病。

主权项

1.通式(I)的化合物其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐，其中R²和R³表示氢，和R¹表示(C₁-C₃)烷基，R⁴表示-任选取代的(C₃-C₇)环烷基，其中所述取代基选自(C₁-C₃)烷基，卤素基团；-芳基，其选自任选取代的苯基或萘基，其中所述芳基上的取代基选自羟基，硫代，(C₁-C₃)烷基，氰基，苯基，萘基，苄基，苯氧基，苄氧基，苯并[1，3]二氧基，硫代(C₁-C₃)烷基，硫代芳基，环烷氧基烷基，(C₁-C₃)烷基亚磺酰基，芳基亚磺酰基，(C₁-C₃)烷基磺酰基，芳基磺酰基；其中硫代芳基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰基中的芳基选自苯基或萘基；-杂芳基，其选自任选取代的噻吩基、呋喃基、吡啶基、喹啉基、苯并呋喃基，其中所述杂芳基上的取代基选自卤素、(C₁-C₃)烷基；n表示整数2；W表示O；Ar表示未取代的苯基；R⁵和R⁶同时表示氢；X表示O；R⁷表示直链或支链(C₁-C₁₂)烷基；Y表示O；Z表示O或NH；R⁸表示氢，或选自甲基或乙基的烷基。