摘要 |
Proceso para producir un compuesto de N 4 -acil-5''-desoxi-5-fluorocitidina de la fórmula: (Ver fórmula) que consiste en: (a) mezclar 5-fluorocitosina de la fórmula: (Ver fórmula) con un primer agente sililante en presencia de un catalizador ácido, en condiciones suficientes para producir un primer compuesto sililado; (b) mezclar el primer compuesto sililado con un Beta-2,3-diprotegido-5-desoxi furanósido de la fórmula: (Ver fórmula) en condiciones suficientes para dar lugar a un producto acoplado; (c) mezclar el producto acoplado con un segundo agente sililante para producir un segundo producto sililado; (d) acilar el segundo producto sililado con un agente de acilación de la fórmula: X - C(= O) - R 2 para dar lugar a un producto acilado; y (e) eliminar selectivamente un fragmento sililo unido por enlace covalente y los grupos R 3 protectores de los hidroxilos, en condiciones suficientes para producir el compuesto de N 4 -acil-5''-desoxi-5-fluorocitidina de la fórmula I, siendo X un grupo activador de acilo; R 2 alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo o alcoxi; y R 3 un grupo protector de hidroxilo.
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