一种舒尼替尼碱的合成方法

摘要

舒尼替尼碱的合成方法是对舒尼替尼碱的合成路线进行改进，避免传统路线出现的问题，将合成路线缩短了一步。从最初的合成思路出发，我们设计改进了以下两个步骤：1)关键的中间体5－甲酰基－2，4－二甲基－1H－吡咯－3－羧酸乙酯和5－氟吲哚－2－酮在乙醇中，用哌啶做催化剂，直接缩合得到5－((5－氟－2－氧代吲哚－3－烯基)甲基)－2，4－二甲基－1H－吡咯－3－羧酸乙酯；2)得到的上述产物在乙二醇二甲醚中与2－(二乙氨基)乙二胺在特定催化剂条件下通过一步胺解直接得到舒尼替尼碱，并且通过核磁谱图证实了这两个产物。这两步反应都有较高的收率，再加上缩短了反应步骤，大大降低了生产成本。

主权项

1.一种舒尼替尼碱的合成方法，其特征是该方法包括以下步骤：a.将5-甲酰基-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯和5-氟吲哚-2-酮放入乙醇中，在催化剂和氮气保护下缩合反应得到5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-烯基)甲基)-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯，b.将上述得到的酯进行胺解，直接得到舒尼替尼碱。