主权项 |
1.式(I)化合物和其可药用盐的合成方法:<img file="C2004800336860002C1.GIF" wi="1354" he="569" />其特征在于使S构型的式(II)化合物:<img file="C2004800336860002C2.GIF" wi="623" he="203" />其中R代表氢原子或酸性官能团的保护基,在碱存在时与R构型的式(III)化合物反应:<img file="C2004800336860002C3.GIF" wi="630" he="273" />其中G代表氯原子或溴原子或羟基、对-甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基,得到式(IV)的化合物:<img file="C2004800336860002C4.GIF" wi="644" he="341" />其中R和G如前所定义,该化合物进行分子内的偶合反应得到式(V)化合物:<img file="C2004800336860003C1.GIF" wi="900" he="395" />其中R和G如前所定义,其与式(VI)化合物反应:<img file="C2004800336860003C2.GIF" wi="661" he="186" />得到式(VII)的化合物:<img file="C2004800336860003C3.GIF" wi="928" he="516" />其中R如前所定义,该化合物进行催化氢化反应,在去保护后,得到式(I)的化合物。 |