发明名称 合成培哚普利及其可药用盐的新方法
摘要 本发明涉及合成式(I)的培哚普利和其可药用盐的方法。
申请公布号 CN100447152C 申请公布日期 2008.12.31
申请号 CN200480033686.9 申请日期 2004.11.18
申请人 瑟维尔实验室 发明人 T·迪比费;P·朗格卢瓦
分类号 C07K5/06(2006.01);C07C309/73(2006.01);C07C229/36(2006.01) 主分类号 C07K5/06(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式(I)化合物和其可药用盐的合成方法:<img file="C2004800336860002C1.GIF" wi="1354" he="569" />其特征在于使S构型的式(II)化合物:<img file="C2004800336860002C2.GIF" wi="623" he="203" />其中R代表氢原子或酸性官能团的保护基,在碱存在时与R构型的式(III)化合物反应:<img file="C2004800336860002C3.GIF" wi="630" he="273" />其中G代表氯原子或溴原子或羟基、对-甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基,得到式(IV)的化合物:<img file="C2004800336860002C4.GIF" wi="644" he="341" />其中R和G如前所定义,该化合物进行分子内的偶合反应得到式(V)化合物:<img file="C2004800336860003C1.GIF" wi="900" he="395" />其中R和G如前所定义,其与式(VI)化合物反应:<img file="C2004800336860003C2.GIF" wi="661" he="186" />得到式(VII)的化合物:<img file="C2004800336860003C3.GIF" wi="928" he="516" />其中R如前所定义,该化合物进行催化氢化反应,在去保护后,得到式(I)的化合物。
地址 法国库伯瓦