发明名称 NOVEL TETRAHYDROCARBAZOLE DERIVATIVES WITH IMPROVED BIOLOGICAL ACTION AND IMPROVED SOLUBILITY AS LIGANDS FOR G-PROTEIN COUPLED RECEPTORS (GPCRS)
摘要 Novi tetrahidrokarbazolni spoj formule (I): naznačen time, da: X1 označava S, X2 i X3, neovisno jedan o drugome, označavaju 0 ili geminalno vezani H2,R1 i R2, neovisno jedan o drugome, odabrani su izskupine koju čine -H, arilni, alkilni i arilalkilni radikali koji po izboru mogu biti supstituiranina alkilnoj i/ili arilnoj skupini s najviše 3 supstituenta neovisno odabranih iz skupine koju čine -Hal, -CN i -O-alkil, pri čemu osobito R1 i R2 svaki za sebe označava atom vodika, R3 je alkilni, arilalkilni ili heteroarilalkilnl radikal, koji po izboru mogu biti supstituirani s najviše 3 supstituenta neovisno odabranih iz skupine koju čine -Hal,-CN, -CO-O-R12, -CO-NR12R12', -OH, -O-R13, -O-CO-R13, -O-SO2-OR12, -O-SO2-R12, -SO2-OR12, -SO-R12, -O-PO(OR12)(OR12'), -O-PO(NR12R12')2, -O-CO-O-R13,-O-CO-NR12R12', -O-CS-NR12R12', -S-R12, -NR12R12', -NH-CO-R13, -NH-SO2-R12, -NH-CO-O-R13, -NH-CO-NHR12, -NH-C(NH)-NH2,R4, R5, R6 i R7 su odabrani, neovisno jedan o drugome, iz skupine koju čine H, -Hal, -CN, -CONH2, -COOH, -CF3, -O-alkil, -OCF3, -NO2, i alkilni, arilalkilni ili heteroarilalkilni radikali; R9 označava atom vodika, alkilni, arilni, heteroarilni, arilalkilni ili heteroarilalkllni radikal, poželjno je atom vodika; R10 označava atom vodika ili radikal -R11, -CO-R11, -CO-OR11, -CO-NHR11, -C(NH)-NHR11, -SO2-R11 ili -SO2-NHR11; R11 jealkilni, arilni, heteroarilni, arilalkilni ili heteroarilalkilni radikal, koji po izboru mogu biti supstituirani s jednim ili više supstituenata neovisno odabranih iz skupine koju čine -Hal, -CN, -alkil, -CF3, -OCF3, -OH, -O-alkil i -O-(CH2CH2-O)n-CH2,-R8 je -C1-C6-alkil-aril ili -C1-C6-alkil-heteroaril, pri čemu je arilna ili heteroarilna skupinasupstituirana s jednim do tri, poželjno je jednim, supstituentom neovisno odabranim iz skupine kojučine -O- (CH2CH2-O)n-CH2, -O-CO-R12, -O-CO-(CH2CH2-O)n-CH3, -O-SO2-OR12, -O-SO2-R12, -O-P(R10R12)(0R12'), -O-PO(NR12R12')2, -O-CO-OR13, -O-CO-NR12R12' i -O-CS-NR12R12', R8 također dobiva značenja navedena za R3; R12 i R12', neovisno jedan o drugome,označavaju H, ili alkilni, arilalkilni, arilni, heteroarilalkilni ili heteroarilni radikal, a poželjno su H, R13 je odabran između alkilnog, arilalkilnog, arilnog, heteroarilalkilnog i heteroarilnog radikala ili označava skupinu - (CH2CH2-O)n-CH3, an je cijeli broj od 1 do 10, poželjno 1 do 6; i fiziološki podnošljive soli spoja formule (I), pri čemu se soli dobivaju neutraliziranjem baza anorganskim ili organskim kiselinama ili neutraliziranjem kiselina anorganskim ili organskim bazama, pri čemu spoj formule (I) i njegove soli mogu imati oblik svojih racemata, čistih enantiomera i/ili dijastereomera ili smjesa tih enantiomera i/ili dijastereomera, njihovih tautomera, solvata i hidrata te njihovih polimorfnih oblika. Patent sadrži još 36 patentnih zahtjeva.
申请公布号 HRP20080533(T3) 申请公布日期 2008.12.31
申请号 HR2008P000533T 申请日期 2008.11.06
申请人 AETERNA ZENTARIS GMBH 发明人 KLAUS PAULINI;MATTHIAS GERLACH;ECKHARD GUENTHER;EMMANUEL POLYMEROPOULOS;SILKE BAASNER;PETER SCHMIDT;RONALD KUEHNE;ARVID SOEDERHOLL
分类号 C07D209/82;A61K31/403;A61P15/00;A61P35/00;A61P43/00 主分类号 C07D209/82
代理机构 代理人
主权项
地址