发明名称 GASTROKINETIC MONOCYCLIC BENZAMIDES OF 3- OR 4-SUBSTITUTED 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE DERIVATIVES
摘要 Spoj formule (I) njegov stereokemijski izomerni oblik, njegov N-oksid ili njegova farmaceutski prihvatljiva kiselinska ili bazična adicijska sol, naznačen time, daR1 predstavlja C1-6-alkiloksi, C2-6-alkeniloksi ili C2-6-alkiniloksi; R2 je vodik, C1-6-alkil, C1-6-alkiloksiR3 je vodik ili halo; R4 jevodik ili C1-6-alkil, ; R5 je vodik ili C1-6-alkil, ; L je C3-6-cikloalkil; C5-6-cikloalkanon ili C2-6-alkenil iliL je radikal formule-Alk-R6- (b-1), -Alk-X-R7- (b-2), -Alk-Y-C(=O)-R9- (b-3),ili-Alk-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), gdje svaki Alk predstavlja C1-12-alkandiil; iR6 je vodik, hidroksi,cijano, C1-6-alkilsulfonilamino, C3-6-cikloalkil,C5-6-cikloalkanon ili Het1;R7 je vodik, C1-6-alkil, hidroksi-C1-6-alkil, C3-6-ciklo-alkil ili ili Het2X je O, S, SO2 ili NR8 pri čemuR8 može biti vodik ili C1-6-alkil; R9 je vodik, C1-6-alkil, C3-6-cikloalkil, C1-6-alkiloksi ili hidroksi; Y je NR10 ili izravna veza, pri čemuR10 može biti vodik ili C1-6-alkil; svaki od R11 i R12 neovisno predstavlja vodik, C1-6-alkil, C3-6-cikloalkil, iliR11 i R12zajedno s dušikovim atomom koji nosi R11 i R12 mogu oblikovati pirolidinilni ili piperidinilni prsten prema potrebi supstituiran sa C1-6-alkilom, amino ili mono- ili di (C1-6-alkil)amino; iliR11 i R12 zajedno s dušikovim atomom koji nosi R11 i R12 mogu oblikovati piperazinilni ili 4-morfolinilni radikal prema potrebi supstituiran sa C1-6-alkilom; isvaki od Het1 i Het2 neovisno je odabran iz skupine koju čine furan, furan supstituiran sa C1-6-alkilom ili halogenim; tetrahidrofuran, tetrahidrofuran supstituiran sa C1-6-alkilom; dioksolan, dioksolan supstituiran sa C1-6-alkilom; dioksan, dioksansupstituiran sa C1-6-alkilom; tetrahidropiran, tetrahidropiran supstituiran sa C1-6-alkilom; pirolidinil, pirolidinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz skupine koju činehalogen, hidroksi, cijano ili C1-6-alkil; piridinil, piridinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz skupine koju čine halogen, hidroksi, cijano ili C1-6-alkil; pirimidinil,pirimidinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz skupine koju čine halogen, hidroksi, cijano, C1-6-alkil, C1-6-alkil-oksi,amino i mono- ili di (C1-6-alkil)amino; piridazinil, piridazinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz skupine koju čine hidroksi, C1-6-alkiloksi, C1-6-alkil ili halogen/ pirazinil, pirazinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz skupine koju činehalogen, hidroksi, cijano, C1-6-alkil, C1-6-alkiloksi, amino i mono- ili di (C1-6-alkil)-amino i C1-6-alkiloksikarbonil; Het1 također može biti radikal formuleHet1 i Het2 također mogu biti neovisno odabrani između radikala formulesvaki od R13 i R14 neovisno predstavlja vodik ili C1-4-alkil. Patent sadrži još 11 patentnih zahtjeva.
申请公布号 HRP20000005(B1) 申请公布日期 2008.12.31
申请号 HR2000P000005 申请日期 2000.01.05
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 JEAN-PAUL RENE MARIE ANDRE BOSMANS;MICHEL ANNA JOSEF DE CLEYN;MICHEL SURKYN
分类号 A61K31/445;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4523;A61K31/4525;A61K31/453;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/502;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/14;A61P43/00;C07C229/60;C07D211/42;C07D211/44;C07D401/06;C07D405/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/14;C07D513/04 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利