发明名称 INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DERIVADOS DE HETEROCICLOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Composiciones farmacéuticas que los comprenden, para tratar trastornos aliviados por el antagonismo de metaloproteasas de matriz. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1): donde el anillo a es un anillo de 6, 7, 8 o 9 miembros seleccionado de heteroarilo y heterociclilo, donde X es O o S. E se selecciona de un carbono sp2, formula 2 y N, donde R5 se selecciona de H, hidroxi, amino, alcoxi, alquiltio, sulfonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo, y Q es N o un carbono sp2, con la salvedad de que cuando E es un carbono sp2, Q es N; el Anillo b se selecciona de arilo; heteroarilo; y heterociclilo de la formula 3, donde G1 y G2 se seleccionan en forma independiente de N, C, y CH; y D1 y D2 son cada uno 1-3 miembros independientes seleccionados de CH, CH2, N, S y O, con la salvedad de que cuando G1 o G2 es N, D1 y D2 se seleccionan en forma independiente de CH y CH2; R1 se selecciona de halo, nitrilo, hidroxilo, tiol, amino, alcoxi, alquiltio, sulfonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, carbonilo y -CHO; R2 es 0-2 miembros independientes seleccionados de halo, nitrilo, hidroxilo, amino, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi, alquiltio, sulfonilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R3, -C(O)OR3 y -C(O)NR3R4, donde R3 y R4 se seleccionan en forma independiente de H, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo y heterociclilo, o R3 y R4 junto con el N al que están unidos forman un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; W se selecciona de un enlace covalente, -(CH2)p-O-, -O-(CH2)p-, -S(O)p-, -C(O)-, alquileno C1-3, alquenileno C2-3, alquinileno C2-3, y un anillo alifático de 5-7 miembros que contiene uno o dos nitrogenos, donde p es 0, 1 o 2; Y se selecciona de O, S, S(O), S(O)2, -SO2N(R6)-, -N(R6)SO2-, -N(R6)SO2N(R7)-, -N(R6)CO-, -N(R6)PO(OR8)-, -N(SO2R8)-, -N(COR8)-, -N(POOR8R9)-, -CH(OH)-, formula 4 y 5, donde R6 y R7 se seleccionan en forma independiente de H, alquilo C1-10, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilcarbonilo y arilcarbonilo, y R8 y R9 se seleccionan en forma independiente de alquilo C1-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; Z es -CH(R10)- o - CH(R10)CH(R11)-, donde R10 y R11 se seleccionan en forma independiente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; m es 0, 1 o 2; y n es 0 o 1 con la salvedad de que cuando n es O, E no es N e Y no es O; o un isomero optico, enantiomero, diastereomero, racemato, profármaco o sal aceptable para uso farmacéutico de los mismos.
申请公布号 AR063139(A1) 申请公布日期 2008.12.30
申请号 AR2007P104410 申请日期 2007.10.04
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D225/02;C07D213/89;C07D401/06;C07D401/12;C07D409/12;C07D403/12;A61K31/55;A61K31/443;A61P9/00;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D225/02
代理机构 代理人
主权项
地址