发明名称 2-芳基亚氨基-2,3-二氢噻唑和它们作为生长激素释放抑制因子受体配体的用途
摘要 本发明涉及新颖的通式(I)的2-芳基亚氨基-2,3-二氢噻唑衍生物、它们的制备方法和它们作为药物的用途,尤其用于治疗其中牵涉一种(或多种)生长激素释放抑制因子受体的病理状态或疾病。所述病理状态尤其包括肢端肥大症、垂体腺瘤或内分泌性胃肠胰腺肿瘤(包括类癌综合征)和胃肠出血。通式(I)中,R1尤其代表烷基、芳烷基、环己基原子团,可选地被氨基原子团取代,或者R1代表-C(R11)(R12)-CO-R10原子团,其中R11代表H,R12尤其代表H、碳环或杂环烷基、环烷基或芳烷基,R10尤其代表氨基烷基氨基原子团;R2代表可选被取代的碳环或杂环芳基原子团;R3尤其代表COR5或碳环或杂环烷基、金刚烷基、可选被取代的芳基原子团、可选在芳基上被取代的碳环或杂环芳烷基;R5代表通过氮原子与基团CO连接的原子团。
申请公布号 CN100443479C 申请公布日期 2008.12.17
申请号 CN00810715.7 申请日期 2000.07.21
申请人 科学研究和应用咨询公司 发明人 克里斯托夫·莫奈;卡罗勒·萨库尔;克里斯托夫·蒂瑞奥
分类号 C07D277/42(2006.01);C07D277/56(2006.01);C07D417/00(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61P5/02(2006.01) 主分类号 C07D277/42(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;刘金辉
主权项 1、通式(I)化合物:<img file="C008107150002C1.GIF" wi="432" he="455" />其中:R1代表<img file="C008107150002C2.GIF" wi="311" he="87" />原子团,其中n=1-6;R2代表<img file="C008107150002C3.GIF" wi="343" he="276" />原子团;R3代表CO-R5;R4代表H;R5代表下列原子团之一:<img file="C008107150003C1.GIF" wi="1980" he="2539" /><img file="C008107150004C1.GIF" wi="1970" he="2138" /><img file="C008107150005C1.GIF" wi="1929" he="2294" /><img file="C008107150006C1.GIF" wi="1975" he="2842" /><img file="C008107150007C1.GIF" wi="1930" he="1694" />或通式(I)化合物的盐。
地址 法国巴黎