病毒聚合酶抑制剂

摘要

下面式I所示的化合物及其异构体，对映异构体，非对映异构体，或互变异构体：式中：A为O，S，NR¹，或CR¹，其中R¹如本文中所定义的；-----代表单键或双键；R²选自：H，卤素，R²¹，OR²¹，SR²¹，COOR²¹，SO₂N(R²²)₂，N(R²²)₂，CON(R²²)₂，NR²²C(O)R²²或NR²²C(O)NR²²，其中R²¹及每个R²²如本文中所定义的；B为NR³或CR³，条件是A或B之一为CR¹或CR³，其中R³如本文中所定义的；K为N或CR⁴，其中R⁴如本文中所定义的；L为N或CR⁵，其中R⁵的定义与上述的R⁴相同；M为N或CR⁷，其中R⁷的定义与上述的R⁴相同；Y¹为O或S；Z为N(R^6a)R⁶或OR⁶，其中R^6a为H或者烷基或NR⁶¹R⁶²，其中R⁶¹和R⁶²如本文中所定义的；及其盐或衍生物，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

主权项

1.下面式I所示化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其药用盐：式中：A为NR¹或CR¹，其中R¹选自：H或者C_1-6烷基；-----代表单键或双键；R²选自：卤素，R²¹或CON(R²²)₂，其中R²¹及每个R²²独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、苯基或Het，其中所述Het选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、喹啉基、苯并咪唑基或者苯并噻唑基；所述R²¹和R²²任选被R²⁰所取代；其中R²⁰为：-1～4个取代基，选自：卤素，NO₂或叠氮基；或者-1～4取代基，选自：a)C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基，所有这些基团均任选地被R¹⁵⁰所取代；b)-OR¹⁰⁴，其中R¹⁰⁴为C_1-6烷基；e)NR¹¹¹R¹¹²，其中R¹¹¹为H或C_1-6烷基，及R¹¹²为H或者C_1-6烷基，所述烷基任选地被R¹⁵⁰所取代；f)NR¹¹⁶COR¹¹⁷，其中R¹¹⁶和R¹¹⁷各自为H、C_1-6烷基、苯基或者萘基，所述C_1-6烷基、苯基和萘基，均任选地被R¹⁵⁰所取代；i)COR¹²⁷，其中R¹²⁷为苯基或者萘基，k)CONR¹²⁹R¹³⁰，其中R¹²⁹和R¹³⁰独立地为H；或l)苯基、萘基或Het，所有这些基团均任选地被R¹⁵⁰所取代；其中R¹⁵⁰的定义如下：-1～3个取代基，选自：a)C_1-6烷基；b)OR¹⁰⁴，其中R¹⁰⁴为H或C_1-6烷基；d)SR¹⁰⁸，其中每个R¹⁰⁸独立地为C_1-6烷基；e)NR¹¹¹R¹¹²，其中R¹¹¹为C_1-6烷基，及R¹¹²为C_1-6烷基，或者R¹¹¹和R¹¹²通过共价键与其相连的氮结合在一起，形成5、6或7-元饱和的杂环；i)COR¹²⁷，其中R¹²⁷为苯基或者萘基；B为NR³或CR³，条件是A为CR¹且B为NR³，或A为NR¹以及B为CR³，其中R³选自：C_3-7环烷基或C_5-7环烯基，K为CR⁴，其中R⁴为H；L为CR⁵，其中R⁵的定义与上述R⁴的定义相同；M为CR⁷，其中R⁷的定义与上述R⁴的定义相同；Y¹为O；Z为OR⁶，其中R⁶为H或者C_1-6烷基。