| 发明名称 | 芳基乙酸和酯衍生物及其作为抗炎剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了游离或盐形式的式(I)化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、A、D、X、W、m和n具有说明书中所述的含义，制备该化合物的方法及其作为药物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101326185A | 申请公布日期 | 2008.12.17 |
| 申请号 | CN200680046276.7 | 申请日期 | 2006.12.07 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | L·N·布朗;C·勒布朗;D·A·桑达姆;H·P·辛格 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61P29/00(2006.01) | 主分类号 | C07D471/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1、游离或盐形式的式(I)化合物<img file="A2006800462760002C1.GIF" wi="1100" he="425" />其中A独立地选自CH和至少一个氮；D独立地选自CR<sup>3</sup>和N；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是H、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳原子一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团；R<sup>3</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、卤素、氰基、羟基、氨基、氨基烷基、氨基(二)烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基；R<sup>4</sup>选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基)磺酰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基磺酰基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基羰基和4-至10-元杂环基团；各R<sup>5</sup>选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基羰基、4-至10-元杂环基团<img file="A2006800462760003C1.GIF" wi="1875" he="259" /><img file="A2006800462760003C2.GIF" wi="1195" he="256" />和<img file="A2006800462760003C3.GIF" wi="537" he="247" />R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>独立地选自H、4-至14-元杂环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团和任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，或R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>与它们所连接的氮原子一起形成4-至14-元杂环基团，R<sup>5c</sup>、R<sup>5d</sup>和R<sup>5e</sup>独立地选自H和任选地被4-至14-元杂环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，或R<sup>5c</sup>和R<sup>5d</sup>或R<sup>5e</sup>与它们所连接的氮原子和羰基一起形成5-至14-元杂环基团；R<sup>5f</sup>是H、任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基；R<sup>5g</sup>选自H和任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基；R<sup>5f</sup>和R<sup>5g</sup>与它们所连接的NSO<sub>2</sub>基团一起形成5-至14-元杂环基团；R<sup>5h</sup>和R<sup>5i</sup>独立地选自H和任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，或R<sup>5h</sup>和R<sup>5i</sup>与它们所连接的NCO基团一起形成5-至14-元的杂环；R<sup>5j</sup>和R<sup>5k</sup>独立地选自H和任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，或R<sup>5j</sup>和R<sup>5k</sup>与它们所连接的氮原子一起形成4-至14-元杂环基团；R<sup>5l</sup>、R<sup>5m</sup>和R<sup>5q</sup>独立地选自H和任选地被4-至14-元杂环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，或R<sup>5l</sup>和R<sup>5m</sup>或R<sup>5q</sup>与它们所连接的氨基磺酰胺的氮原子一起形成5-至14-元杂环基团；<img file="A2006800462760004C1.GIF" wi="125" he="104" />选自4-至14-元杂环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团和C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团；R<sup>6</sup>是H、任选地被C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>碳环基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>碳环基团；W是C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团或4-至14-元杂环基团；X是键、任选地被一个或多个选自下列的基团所取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-亚烷基：C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、卤素、氧代、羟基、氨基、氨基烷基；和氨基(二烷基)、(V<sub>1</sub>)-T-(V)、4-至14-元杂环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团或C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团；V<sub>1</sub>是任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤素、氧代、羟基、氨基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基(二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-亚烷基；V是任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤素、氧代、羟基、氨基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基(二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)取代的C<sub>0</sub>-C<sub>7</sub>-亚烷基；T是氧或NR<sup>7</sup>；R<sup>7</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基；其中，除非另有指明，各C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团和各4-至14-元杂环基团独立地任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、氧代、羟基、氰基、氨基、硝基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基)-磺酰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基磺酰基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基和二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团、4-至14-元杂环基团、氰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基(羟基)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基和任选地被氨基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基；m和n彼此独立地是0-3的整数；并且p是0-4的整数。 | ||
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