Diagnostic means for the detection of proteolytic enzymes and indoxyl or thioindoxyl ester chromogens useful therefor, process for their preparation and their use in the preparation of diagnostic means.

摘要

Die Erfindung betrifft ein diagnostisches Mittel zum Nachweis proteolytischer Enzyme, bestehend aus einem saugfähigen Träger, einer Filmschicht, einer Pulvermischung, einem Lyophilisat, einer Lösung oder einer Reagenztablette, enthaltend ein oder mehrere Chromogene, eine geeignete Puffersubstanz sowie gegebenenfalls zusätzliche, üblicherweise verwendete Hilfsstoffe, wobei als Chromogene Indoxyl- und/oder Thioindoxyl-Aminosäureester und/oder -Peptidester der aligemeinen Formel I <IMAGE> in der R1, R2, R3, R4, die gleich oder verschieden sein können, jeweils Wasserstoff oder Halogen, eine niedere Alkyl-, niedere Alkoxy-, Aryl-, Aralkyl-, Aralkoxy-, eine Hydroxy-, eine Carboxy-, eine Carboxy-nieder-Alkoxy-, eine Aralkoxycarbonyl-, eine Aralkoxycarbonyl-nieder -Alkoxy-, eine Nitro- oder eine niedere Acylaminogruppe oder jeweils zwei benachbarte Substituenten einen gegebenenfalls durch Halogen substituierten benzoannelierten Rest, X ein Schwefelatom oder eine gegebenenfalls durch einen niederen Alkyl-, einen Aryl-, einen Aralkyl- oder einen Acylrest substituierte Iminogruppe, A einen Aminosäure- oder einen Peptidrest, B eine in der Peptidchemie übliche oder davon abgeleitete Stickstoffschutzgruppe bedeuten, eingesetzt werden. Die Erfindung betrifft ferner die neuen, als Chromogene geeignete Indoxyl- bzw. Thioindoxylester der allgemeinen Formel I, deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Herstellung des erfindungsgemäßen diagnostischen Mittels. Die Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I erfolgt dadurch, daß die entsprechenden 3-Hydroxy-indole bzw. -thioindole in an sich bekannter Weise mit Aminosäuren oder Peptiden bzw. geeigneten reaktiven Derivaten davon umgesetzt werden.