发明名称 膦酸芳烷酯及芳氧烷酯之制法
摘要
申请公布号 TW032147 申请公布日期 1980.09.01
申请号 TW06811035 申请日期 1979.05.15
申请人 施德龄药厂 发明人 GUY DOMINIC DIANA
分类号 A61K31/66;C07F9/40 主分类号 A61K31/66
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制备具式I或式Ⅱ之化合物之方法。式中之Ar 代表苯基或由一或二个下列基取代之苯基:卤素 、1至4碳原子之低烷氧基、羟基、1至4碳原 子之烷醯氧基、2至4碳原子之羰低烷氧基,氨 基甲醯基或羧基。式I中之Y代表(CH2)n 或O(CH2)n,其中n系由6至8之整数。 式D中之Y代表(CH2)m或O(CH2)m ,其中m系由3至10之整数。R代表1至6碳 原子之烷基R'代表2至4碳原子之烷醯基或羰 烷氧基此方法之特性为:(a)制备具式I之化 合物系将具化学式Ar─Y─X之化合物(其中 X系溴或碘)与具化学式P(OR)3之化合物 在反应温度足够使在生成之副产品RX馏除之温 度下反应,或在惰性有机溶剂存在时在温度高达 回流温度下与具化学式HP(O)(OR)2之 硷金属盐类反应;(b)制备具式D化合物系将 具化学式Ar─Y─X之化合物(其中X系溴或 碘)与具化学式R'CH2P(OR)2之硷金 属盐在惰性有机溶剂存在时于反应温度高达回流 温度下反应;如若需要,可将具式I或式II之 化合物(其中Ar为由羰低烷氧基所取代之苯基 )与氨反应,或与硷性水解媒质反应,以制得相 应之化合物(其中Ar为分别由氨基甲醯基或羧 基所取代之苯基)。
地址 美国