发明名称 新颖之1–(醯胺基–芳氧基–2–羟基–3–炔胺基丙烷之制法
摘要
申请公布号 TW039974 申请公布日期 1981.11.01
申请号 TW07010385 申请日期 1981.02.12
申请人 西.合.宝铃嘉父子公司 发明人 勾扣.玛希维克;渥拿.库玛;渥拿.特拿内克 等5人;赫柏特.库佩
分类号 A61K31/275;C07C253/30;C07C255/54 主分类号 A61K31/275
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒制备如通式Ⅰ所示化合物之方法,其中,R1代 表C6─C8之直链或支链烷基R2代表氢原子 ,R3代表甲基,R4代表甲基或与R3一并代 表环己基;其包括:(a)令通式Ⅱ所示之化合 物其中R1和R2如通式Ⅰ中定义者,且Z意指 ─CH─CH2或─CHOH─CH2─Hal (Hal=卤素)与如下通式所示之胺相反应其 中R3和R4系如通式Ⅰ中定义者;或者(b) 水R如通式Ⅳ所示之恶唑烷衍生物其中R1至R 4皆如通式Ⅰ中定义者,且X意指─CO─,─ CH2─或─CH─低级烷基;或者(c)令通 式V所示之化合物,(或此化合物之)。其中 R0和R2系如通式Ⅰ中定义者,与通式Ⅳ所示 之丁啶醇(azeti─dinol)衍生物 相反应。HO─CH─CH2R3CH2─N─ C─C=CH其中R3和R4系如通式Ⅰ中定义 者,及若需要待,转化依方法(a)至(c)中 之一者所制得之化合物成为彼等之酸加成。 2﹒备如通式Ⅰ所示光学活性化合物之方法,其包 括 :(a)由光学活性起始物质开始,或(b)藉 着与光学活性补助酸之反应,转化依请求专利部 份第1项之方法所制得的化合物成为彼等之非对 映异构物,然后利用部份结晶法将后者分离。
地址 德国