发明名称 经取代 及硫 类之制法
摘要
申请公布号 TW052036 申请公布日期 1983.08.01
申请号 TW07113932 申请日期 1982.12.02
申请人 氰胺公司 发明人 文耳伍 欧根 拉吉斯;韦恩 戈登 第利斯;伦桑 伯罗恩 康诺
分类号 A61K31/165;C07C275/30;C07C335/16 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备下式化合物之方法: 式中,X代表选自下列各基之至少一 个取代基:氢,C1 - C4 烯基,C1 - C4 炔基,羟基,C1 - C4 烷氧 基,苯氧基,氢硫基,C1 - C4 烷硫 基,胺基,C1 - C4 烷胺基,二-( C1 - C4 烷基 )胺基,卤基,三卤甲 基,C1 - C4 烷醯基,苯甲醯基,C1 - C4 烷醯胺基,C1 - C4 烷磺醯基 ,C1 - C4 烷亚磺醯基,苯磺醯基, 甲苯磺醯基,硝基,氰基,羧基,C1 -C4 羰烷氧基,胺基甲醯基,胺磺 醯基,亚甲二氧基,苯基,邻次苯基 ,甲苯基,苯甲基,卤苯甲基,甲基 苯甲基以及下式之基; Y系选自氧与硫之基; R1 与 R2 可 相同或不同且各别选自下列各基: C4 - C12烷基,C4 - C12烯基, C4 - C12炔基,C4 - C12环烷基 ,C4 - C12环烷基烷基,C7 - C14 芳烷基,以及其芳香环上至少接有一 个取代基之C7 - C14芳烷基( 取代 基系选自C1 - C10烷基,C1 - C10 烷氧基,苯氧基,苯甲基,苯甲氧基 ,亚甲二氧基,C1 - C4烷硫基,苯 基,卤素,三卤甲基,金钢烷基( adamantyl ),C1 - C4羰烷氧基 与硝基等所组成之基群 );R3 为氢 。此法包括使下式化合物: ( 式中Y如上述之定义,A 与 B 则个 别选自下列各基:卤素,C1 - C4烷 氧基,C1 - C4烷硫基,苯氧基,4 -氯苯氧基及4-硝基苯氧基。 ) 与下式之芳香胺起反应: ( 式中X与R3之定义如上述) 而产生下式之中间物: 继使中间物与下式之二级胺反应 ( 式中 R1 与 R2 之定义如上述)。2.根据上述请求专 利部份第1.项之制法 ,其中包括使下式化合物: ( 式中Y与上述请求专利部份第1.项 中之定义相同,A与B则个别选自下 列各基:卤素,C1 - C4烷氧基,C1 - C4 烷硫基,苯氧基,4-氯苯氧 基及4-硝基苯氧基。 )与下式之二 级胺起反应: ( 式中 R1 与 R2 之定义与上述请求 专利部份第1.项相同 )而产生下式之 中间物 继使中间物与下式之芳基胺反应: ( X与 R3 之定义与上述请求专利部 份第1.项相同 )3.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,此法系包含使下式之异氰酸芳酯及 硫代异氰酸芳酯: 与下式之二级胺起反应而得: ( 式中 X,Y,R1 及 R2 之定义如 第1.项 )。
地址 美国