发明名称 白三烯对抗剂之制法
摘要
申请公布号 TW074256 申请公布日期 1986.02.01
申请号 TW074100189 申请日期 1985.01.16
申请人 史密斯克林贝克曼公司 发明人
分类号 C07C319/18;C07D333/22 主分类号 C07C319/18
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.以下列结构式(I)表示之化合物之 制备方法 其中m为1或2;n为1.2或3; R1为氢或甲基;R为原子团,所选 择之基团组成为: 其中R1为C8至C13烷基、C7至 C12烷氧基、C7至C12硫烷基、 C10至C121-炔基、11-十二炔 基、1-反-十二烯基、5-(4- 乙醯-3-羟基-2-丙苯氧基)戊 氧基、2(Z),5(Z)-十一碳二烯 氧基、苯基-C4至C10烷基、苯基 -C3至C9烷氧基、三氟甲基- C7至C12烷基、环己基-C4至 C10烷基,或 其中每一q为0.1.2或3,然二 q之和不超过3,且R2为氢、溴、 氯、甲基、三氟甲基、羟基、甲氧基 或硝基;或R1为氢,而R2为C8 至C13烷基、C7至C12烷氧基、 C7至C12硫烷基、C10至C121- 炔基、11-十二炔基、1-反-十 二烯基、5-(4-乙醯-3-羟基 -2-丙苯氧基)戊氧基、2(Z), 5(Z)-十一碳二烯氧基、苯基- C4至C10烷基、苯基-C3至C9 烷氧基、三氟甲基-C7至C12烷基 、环己基-C4至C10烷基、或 其中每一q为0.1.2或3,然二 q之和不超过3,且P为0或1,附 带条件为P等于1时,R非 吩根且 上述之任何R1与R2均非硫烷基, 其中包含使式(Ⅳ)之化合物, 其中R与R'均如上所定义,与适当 硫醇烷酸反应,并任意地氧化因此所 制备之式(I)化合物[其中P为0 ]成式(I)之化合物,其中P为1 。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该反应系完成于-40℃至环 境温度、酸性条件下,惰性溶剂或过 剩硫醇烷酸中。3.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,其中2-(8-苯辛基)苯甲醛与 2当量硫醇丙酸反应,而得4,6- 二 -5-[2-(8-苯辛基)苯 基]壬二酸。4.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,其中2-十二烷苯甲醛与2当量硫 醇丙酸反应,而得4,6-二 -5 -(2-十二烷苯基]壬二酸。5.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其中2-(11-十二炔基)苯甲 醛与2当量硫醇丙酸反应,而得4, 6-二 -5-[2-(11-十二 炔基)苯基]壬二酸。6.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,其中2-(8-苯辛基)-5-三 氟甲基苯甲醛与2当量硫醇丙酸反应 ,而得4,6-二 -5-[2-( 8-苯辛基)-5-三氟甲烷苯基] 壬二酸。
地址 英国