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1.一种制备6-(D(-)--胺基 --苯基乙醯胺基)青霉原酸的1 -乙氧基羰基氧乙酯(分子式如下) 之方法: 其特点为各步骤如下: (a)胺 基青霉素(宜呈硷性盐之形式 )与其反应性的乙醯乙酸衍生物在 非质子性极性溶剂(选自N,N- 二甲基乙醯胺,N,N-二甲基甲 醯胺,二甲氧乙烷,二甲亚 ,四 氢 喃及二氧陆圜)中,于0℃至 60℃之温度,在有机 或 性碳 酸盐存在下反应历2至8小时而形 成对应的胺,分子式如下: 其中R1代表含1-4个碳原子的 烷基;R2代表氢;R3代表含1 -4个碳原子的烷氧基;Y代表硷 金属,硷土金属或有机硷。 (b)以-溴-碳酸二乙酯 与上步骤结果所得的中间产物于 15-80℃之温度,任意在一触 媒存在下反应历1-24小时形成 对应的酯,分子式(Ⅳ) 其中R1,R2及R3之意义同以 上之说明。 (c)在酸性媒介物中温和的水解得到如 分子式(Ⅰ)的化合物。2.根据上述请求专利部份第 1.项之方法 ,其特征是前述的催化剂走出四级铵 盐,硷金属溴盐,硷土金属碘盐及环 状醚中选出者。3.根据上述请求专利部份第1.或2. 项之 方法, 其特征是 (a)烯胺Ⅱ与分子式(Ⅴ)之化合物反 应。 其中Z是氯或碘,以及 (b)化合物Ⅱ及Ⅴ间之反应是在催化剂 存在下进行。4.根据上述请求专利部份第3.项之方 法 ,其特征是前述的催化剂走出四级铵 盐如溴化四丁基铵,硷金属溴盐及碘 盐及环状醚中选出者。5.根据上述请求专利部份 第1.至4.项之 方法,其特征是催化剂存在数量对每 莫耳化合物Ⅲ和Ⅴ系0.005至0.10 莫耳,适当的是0.01至0.10莫耳 。6.一种制备青霉素G的乙氧羰氧基乙酯 的方法,该方法利用青霉素G或其盐 与-卤代碳酸二乙酯起反应,其中 特征是以四级铵盐如溴化四正丁基铵 为催化剂,其数量为青霉素G量之1 至25%。 |
