发明名称 (R)– –乙基–2–氧–1–╳咯烷乙醯胺之制法
摘要
申请公布号 TW082011 申请公布日期 1986.11.01
申请号 TW074102022 申请日期 1985.05.14
申请人 优稀美联合化学贝特里凡化学股份有限公司 发明人
分类号 A61K31/40;C07D295/16 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.制造(R)--乙基-2-氧 咯 烷乙醯胺之方法,其系包含使(R) --乙基-2-氧-1- 咯烷乙 醯胺依序和(1)HalCOOZ(卤甲酸烷 酯,式中Hal系卤原子,Z系C1-4 烷基)及(2)氨反应而得。2.制造(R)--乙基-2-氧-1 - 咯烷乙醯胺之方法,系在惰性溶 剂中,于硷性物质之存在下,使(R) -2-胺丁醯胺(A)进行环化而得 : X-CH2CH2-Y-NHCH(C2H5)CONH2 (A) 式中X系ZOOC-或HalCH2-基, Z系C1-4烷基,Hal系卤原子;Y 系-CH2 -,或-CO-,但若X 系ZOOC-,则Y系-CH2 -;若 X系HalCH2 一,则Y为一CO一。3.根据请求专利部份第2. 项之制法,其 中化合物A系(R)-4-[[1- (胺羰)丙基]胺]丁酸烷酯 (ZOOCCH2CH2CH2NHCH(C2H5 )CONH2),为(R)-2-胺丁 醯胺和4-卤丁酸烷酯 (ZOOCCH2CH2Hal)进行缩合而 得,式中Z如第3.项中所述,Hal系 卤原子。4.根据请求专利部份第2.项之制法,其 中化合物A系(R)-N-[l-( 胺羰)丙基]-4-卤丁醣胺 (HalCH2CH2CH2CONHCH(C2H5 )-CONH2),为(R)-2-胺 丁醯胺和4-卤丁醯卤 (HalCH2CH2CH2COHal)进行 缩合而得(式中Hal系卤原子)。
地址 比利时