用1，2，3，4，四氢化奈、苯-r-吡喃酮、硫代-r-吡喃酮和四氢喹啉衍生物的脒基腙的制备方法及其在医药上的应用

摘要

化学式I的化合物的制备方法其中：R、X和A具有在说明书中给出的意思，由化学式II的酮和化学式III的氨基胍反应制得。

主权项

1、具有抗疾病的通式(Ⅰ)脒基腙的制备方法，其特征在于通式(Ⅰ)的化合物其中：R表示H或1～4个相同或不相同的下列各基团：卤素原子、C1～C10烷基，它由下列基团取代或不取代：C1～C6烷基胺、C1～C10烷氧基C1～C10烷基硫、C1～C10烷基亚硫酰基、氰基、羟基、硝基、单氟烷基或多氟烷基(1～5个碳原子)、单氟烷氧基或多氟烷氧基(1～5个碳原子)、单氟烷基硫或多氟烷基硫(1～5个碳原子)、氨基、单烷基氨基(1～5个碳原子)、二烷基氨基(1～5个碳原子)、-O-C1～C6-烷撑-CO2-R18，其中R18表示C1～C6烷氧基-C1～C6烷撑、C1～C6烷氧基羰基或N-C1～C6烷基胺基甲酸酯、或表示NR19R20，其中R19和R20是相同或不相同的，且表示H、CO-C1-C6烷基胺、CONH-杂芳基或CO-C1～C6烷基；X表示CR1R2、O、S(O)n(n=0、1、2)、NR3或Se和A表示一个键，CR4R5，CR6R7-CR8R9，CR10R11-CR12R13-CR14R15，CR16=CR17CO，或C=NOH其中：R1、R2和R4～R17是相同或不相同的，且表示H或由下列基团取代：卤素原子，C1～C10烷基，C1～C10烷氧基，C1～C10烷基硫，烷基C1～C10亚硫酰基，氰基，羟基，硝基，单氟烷基或多氟烷基(1～5个碳原子)，单氟烷氧基或多氟烷氧基(1～5个碳原子)，单氟烷基硫或多氟烷基硫(1～5个碳原子)，氨基，单烷基氨基(1～5个碳原子)或二烷基氨基(每个1～5个碳原子)，或代表由1～5个相同或不相同的下列基团取代或不取代的芳基或杂芳基：H、卤素原子、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10烷基硫、C1～C10烷基亚硫酰基、氰基、羟基、硝基、单氟烷基或多氟烷基(1～5个碳原子)、单氟烷氧基或多氟烷氧基(1～5个碳原子)、单氟烷基硫或多氟烷基硫(1～5个碳原子)、氨基、单烷基氨(1～5个碳原子)或二烷基氨(每个1～5个碳原子)；R3表示H，C1～C10烷基、芳基、C1～C10酰基，或烷基磺亚酰基(1～10个碳原子)，用1～5个相同或不同的下列基团取代或不取代：H、卤素原子、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10烷基硫、C1～C10烷基亚硫酰基、氰基、羟基、硝基、单氟烷基或多氟烷基(1～5个碳原子)、单氟烷氧基或多氟烷氧基(1～5个碳原子)、单氟烷基硫或多氟烷基硫(1～5个碳原子)、氨基、单烷基氨基(1～5个碳原子)或二烷基氨基(每个1～5个碳原子)，是由通式(Ⅱ)的酮其中：R、X和A具有在权利要求1-3中所给出的意思，和化学式Ⅲ的胺基胍化合物在稀释剂存在下，温度在0～150℃之间进行反应而制得的，它以异构体、异构体的混合物、外消旋盐和旋光对映体及他们的药物可接受的盐的形式存在。