| 主权项 |
1.制备下式所示之化合物的一种方法 式中: A乃胺基,甲氧基,羟基,(I一低 烷基一2(1H)一至毗碇基)胺 基,或下示诸式之基 R2 B系胺基或式R3R4N=C=N- 基且A和B中至少一者为除胺基, 甲氧基或羟基外之所述基, n为0,1,2或3之整数, R1乃氢,甲基;R2系氢,甲基; R3为甲基,甲氧基或连同R4及彼 等所连接之氮原子构成 咯烷,2- 低烷基 咯烷,口啶,吗福 ;R4 乃甲基,甲氧基或连同R3及彼等所 连接之氮原子构成 咯烷,2-低烷 基 咯烷, 啶,吗福 ;R5为甲 基;R6和R9各为氢或低烷基; 其中。前述之各低烷基系含百分 之1至6个碳原子者,此方法包含使 选自丝霉素C,丝霉素A或任一者之 N1a一经取代之衍生物中之一种化合 物与溶于无碍反应之无水液体有机反 应介质内之式 之醯胺缩醛其中R2,R3和R4悉 如上述而两R8各个别为低烷基或环 胺基具有达6个C原子者或彼等为次 烷基而与所连接之两氧原子及居间之 C原子形成一具有5或6环节之环状 构造者在40-65℃下反应直至生 成反应产物其中上述第1项之式内B 或A和B两者系式 R2 R3R4N-C=N- 之 基者。2.请求专利部份第1项之制法,其 中该 液体有机反应介质乃一种卤代低脂族 烃并用按丝霉素C计多于两分子量之 上述醯胺缩醛从而产生化合物其中A 和B各为上述 基者。3.请求专利部份第2项之制法, 其中该 反应介质乃氯仿。4.请求专利部份第2项之制法,其 中该 反应介质系卤代低脂族烃与低烷醇之 混合物。5.请求专利部份第2项之制法,其中该 反应介质为氯仿与甲醇之混合物。6.一种制备7取 代之胺基-9a-甲氧 基mitosane 之方法,此法包含使上 述第十项之式I化合物其中B或A和 B两者系式 R2 R3R4N-C=N- 之 基与一种脂族,脂环族,芳环族 ,杂芳环族或杂脂环族之一级胺其中 带有胺基之碳原子至少带有一个氢原 子和少于两个芳基者在一种无碍反应 之无水液体有机反应介质内于约 -15℃至 +50℃之温度下反应。7.一种制法,此法包含 用多于一分子量 之胺选自胺基三苯基甲烷,三氟乙胺 及三级丁胺之中有在20℃-60℃ 下处理上述第1项第一种化合物其中 A和B各为式 之 基者以迄上述第1项第一种化合 物转化为上述第1项第二种化合物其 中A为上述 基及B系胺基者。8.请求专利部份第6.或 7.项之制法,其 中所用之无碍反应之无水液体有机反 应介质包含甲醇,氯仿,二氯甲烷或 其他卤代低烷。9.一种制备请求专利部份第1项式I 化 合物其中B为-NH2,A系(1- 低烷基-2(1H)-亚 啶)胺基 或下式诸式之基 及R1,R2,R3,R4,R5, R7和n悉如在上述第1项中界定者 之方法,此法包含使丝霉素C之二甲 基甲醯胺(或其他适合溶剂)溶液与 1.0-1.5分子量之氢化钠反应,从 而产生丝霉素之阴离子形态并使该阴 离子形态兴一种能形成上述 基之亲 电子剂选自亚胺基 ,亚胺基硫 , 卤化卤次甲亚胺及卤化亚胺盐之中者 相反应。10.依据求专利部份第1项之方法,藉此 方法7-(1-甲基-2(H)-亚 啶基)胺基-9a-甲氧基 mitosane,乃告制得。11.依据求专利部份第1项之方法 ,藉此 方法9a-甲氧基-7-(1-吗福 琳基次甲基)胺基mitosane乃告制 得。12.依据求专利部份第1项之方法,藉此 方法7-(1- 咯烷基次甲基)胺 基-9a-甲氧基mitosane乃告制 得。13.依据求专利部份第1项之方法,藉此 方法7-[1-(二甲胺基)亚乙基 )胺某-N10-[1-(二甲胺基) 亚乙基)-9a-甲氧基mitosane 乃告制得。14.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-~[1-(二甲胺基)亚 乙胺基)-9a-甲氧基mitosa此 乃告制得。15.依据求专利部份第1项之方法,藉此 方法7-[1-(甲基-2-亚 咯 烷基)胺基-N10-[(1-甲基- 2-亚 咯烷基)胺基]-9a-甲 氧基mitosane16.依据求专利部份第1项之方法,藉此 方法7-1[(1-甲基-2-亚 咯 烷基)胺基]-9a-甲氧基 mitosane乃告制得。17.依据求专利部份第1项之方法, 藉此 方法7-[(甲氧亚胺基)次甲基] 胺基-9a-甲氧基mitosane乃告 制得。18.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-[( 氧胺基)次甲基) 胺基-9a-甲氧基mitosane 乃告 制得。19.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-(1,3-二甲基亚咪唑 烷基)-9a-甲氧基mitosane 乃 告制得。20.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-[(1,3-二甲基四氢 亚哺啶基)胺基-9a-甲氧基 mitosane。21.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-(四甲基二胺基次甲基) 胺基-9a-甲氧基mitosane乃告 制得。22.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-(1- 啶基次甲基)胺 基-9a-甲氧基-mitosane乃告 制得。23.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-[(二甲胺基)次甲基] 胺基-N10。-(二甲胺基)次甲基- 9a-甲氧基mitosane乃告制得。24.依据请求专利部份 第1项之方法.藉 此方法7-[(二甲胺基)次甲基] 胺基-N10-(二甲胺基)次甲基- N1a-甲醯基-9a-甲氧基 mitosane乃告制得。25.依据请求专利部份第1项之方 法,藉 此方法7-(二异丙胺基)次甲基] 胺基-N10-(二异丙胺基)次甲基 -9a-甲氧基mitosane乃告制得26.依据请末专利部份第1 项之方法,藉 此方法7-[(二甲胺基)次甲基] 胺基-N10-(二甲胺基)次甲基- 9a-甲氧基-N1a一甲氧基 mitosane乃告制得。27.依据请求专利部份第1项之方 法,藉 此方法N-甲醯基-9a-甲氧基- 7-(1- 啶基次甲基)胺某- R10-(1- 啶基次甲基) mitosane乃告制得。28.依据请求专利部份第1项之方 法,藉 此方法9a-甲氧基-7-(1- 啶基次甲基)胺基-N10-(1- 啶基次甲基mitosane乃告制得。29.依据请求专利部 份第1项之方法,藉 此方法9a-甲氧基-7-(1-吗 福 其次甲基)胺基-N10-(1- 吗福 基次甲基)mitosane乃告制 得。30.依据请求专利部份第1项之方法,藉 此方法7-胺基-N10-二甲胺基次 甲基-9a-甲氧基-N1a-甲基 mitosane乃告制得。31.依据请求专利部份第1项之方 法,藉 此方法7一胺基一N'。一二甲胺基次 甲某一9a一甲氧基mitosane乃告 制得。32.依据请求专利部份第17.项之方法,藉 此方法7,9a一二甲氧基一N"一 二甲胺基次甲基mitosane乃告制得33.依据请求专利 部份第l项之方法,藉 此方法7.9a一二甲氧基一N'。一 二甲胺基决甲某一N',一甲醯基 mitosane乃告制得。34.依据请求专利部份第1项之方 法,藉 此方法7一(二甲胺基决甲墓)胺某 一9a一甲氧基mitosane乃告制得35.依据请求专利部份 第1项之方法,藉 此方法7-(二甲胺基次甲基)胺基 -9a-甲氧基-N1a-甲基 mitosane乃告制得。 |
