| 主权项 |
1一种制备下式化合物及其在药物上可 用之盐或酯之方法 式中,R1为 (1)胺基. (2)具有下式之基 式中R7表示R8-CO-[其中 R8为C1-12-"烷基取代之2,3 -二氧基],R9为苯基, (3)具有下式之基: 式中,R12为在2-位次具有可被 保护胺基取代基之 唑-4基, R13为可随意取代之C1-3低级烷 基,或具有-R14-R15之基(其 中R14为C1-3低级烷撑,R15为 羧基或其C1-4烷基酯,该烷基可 随意被三甲基甲矽烷基取代)或 (4)被保护之胺基;X为氢; R4乃(1)胺磺醯基、(2)式-S-Y- Z之基其中Y为(C1-3)次烷基或 (C2-3)次烯基及Z系(1)(C2-4 )烷醯氧基、(2)胺甲醯基其可被一磺 基取代者、(3)一或被保护之胺甲醯氧 基或(4)一胺基其可被一(C2-4)烷 醯基或芳烷氧碳基取代者,(3)三氮唑 基其系经由三氮唑环中氮原子而键连 于 丁啶环上者,其可被一(2-5 )烷氧碳基取代;或(4)叠氮基,但当 R4为叠氮基时,R1系下式之基, 其中Q乃(c1-3)次烷基及T为一 或被酯化之羧基;此法包含使下式化 合物起磺化反应 式中R2之意义如同上述R1中之(2) ~(4)者;X和R4,具有同上述界定之 意义,若为所希,继之以移除保护基 2.,一种制取下式化合物 或其药物上可用之盐或酯之方法,上 式中R3,之意义如同请求专利部份第 1项中R1之(2)或(3);X为氢;R系 (1)胺磺醯基、(2)式-S-Y-Z之基 其中Y乃(C1-3)次烷基或 (C2-3)次烯基,及Z系(1) (C2-4)烷醯氧基、(2)胺甲醯基其 可被一磺基取代者、(3)一或被保护之 胺甲醯氧基或(4)胺基其或被一 (C2-4)烷醯基或芳烷氧羰基取代 者,(3)三氮唑基其系经由三氮唑环中 氮原子而键连于 丁啶环上者,其可 被一(C2-5)烷氧羰基取代,或(4) 叠氮基,但当R4为叠氮基时,R3 系下式之基 其中Q乃(C1-3)次烷基及T为一 或被酯化羧基;此法包含醯化下式化 合物 式中X和R4具有同如上述界定之意 义。 3.如请求专利部份第1项或第2.项所请 求之制法,其中R4为(1)式-S-Y -Z之基其中Y乃(C1-3)次烷基 、Z系(C2-4)烷醯氧基、胺甲醯 基、-或被保护之胺甲醯氧基、或胺 基其或被一芳烷氧碳基取代者,(2)三 氮唑基其系经由三氮唑环中氮原子而 键连于 丁啶环上者,其可被一 (C2-5)烷氧羰基取代,和(3)叠氮 基,但当R4为叠氮基时,R1 系下 式之基 式中Q乃(C1-3)次烷基及T为一 或被酯化之羧竣基。 4.如请求专利部份第1项或第2项所请 求之制法,其中,产物为(3S, 4S)-3-{[(2-胺基-4- 唑基)[(羧基)甲氧亚胺基]乙 醯基)胺基}-4-叠氮基-2- 丁啶酮-l-磺酸或其在药物上可用 之盐者。 5.如请求专利部份第1项或第2.项所请 求之制法,其中,产物为4-([( 胺羰基)甲基]硫基}-3-{[( 2-胺某-4- 唑基)[(1-羧 基-2-甲基乙氧基)亚胺基]乙醯 基}胺某-2- 丁啶酮-1-磺酸 或其药物上可用之盐者。 |
