| 主权项 |
1.一种程序,用以制备化学式(4)的化合物 或其医药可接受的盐: 式中R3和R4两者皆为氢或一起形成=C R1R2; 其中R1为氢或C1-3烷基且 R2为C1-3烷基,羧基或苯基, 此程序包括利用选自氢与碳上钯,氢硼化 钠与碳上钯,亚硫酸氢钠,以及氯化亚锡 和氢氧化钠的含水混合物等的还原剂在溶 剂,如C1-4烷醇或四氢 喃或两者的混 合液等之中,于0℃到50℃的温度进行还 原反应,以还原化学式(5)的化含物: Y和Z两者皆为氢或 Y和Z一起成为保护基: R5为氢或C1-3烷基而R6为C1-3烷基 或苯基, 得到化学式(6)的化合物: 式中X.Y和Z皆为上文所定义者, 接着: (i)脱除三苯基甲基根和任何其他保护基而 得到化学式(7)的化合物或其盐类: 其中,X为前文所定义者, (ii)当X为 随意地与R1R2CO反应,式中R1和R2 皆为前文所定义者; 或当X为0时: 与R1R2CO反应,式中R1和R2皆为前 文所定义者,而得到化学式(8)的化合物 : 其中R1和R2皆为前文所定义者,此化合 物再转化成化学式(9)的化合物: 其中R1和R2皆为前文所定义者,此化合 物再与3,4-二甲氧基苯乙胺反应后, 随意地用水解方法除掉CR1R2基,以及 (iii)随意地形成医药可接受的盐类。2.如申请专利 范围第1项所述之程序,其中 X为0且Y和Z一起形成如申请专利范围 第1项所定义的保护基CR5R6。 3﹒如申请专利范围第1项所述之程序,其中 X为 且Y和Z两者皆为氢。 4.如申请专利范围第1项中所定义的化学式 (6)之化合物: 5.如申请专利范围第4项中所述化合物,其 中X为 ,此化合物中以(S)异构物为主要对映体 。 6.如申请专利范围;第1项所定义化学式(5) 之化合物: 7﹒如申请专利范围第6项所述之化合物,其 中X为 ,且其中是以(S)异构物为主要对映物。 8.制备化学式(5)化合物的一套程序: 其中x为 Y和Z两者皆为氢或 Y和Z一起形成一保护基:CR5R6,其 中R5为氢或 C1-3烷基且R为C1-3,烷基或苯基, 此程序包括在强硷存在下,将化学式(10) 的化合物: 与化学式(11)的化合物 进行反应,此处,X,R5和R6皆为前文 所定义者;之后,再随意地脱除CR5R6 保护基。 9.如申请专利范围第8项所述之程序,其中 ,强硷是选自氢化钠,氢化钾或叔一丁化 钾。 10.一种程序,用以制备3-[[2 -(3,4-二甲氧基代苯基)乙基]胺基 ]-2-羟基丙氧基]-6-异丙叉 基 哒 或其医药可接受盐类,此程序包括: (a)在强硷存在下,将3-氯-6-三苯基 甲偶氮哒 与化学式(11)的化合物: 进行反应;此处,X为 R5为氢或C1-3烷基且 R6为C1-3烷基或苯基 而后再脱除CR5R6保护基以得到化学式 (5)的化合物: 其中X为前文所定义者,Y和Z两者皆为 氢; (b)将(a)中所得化学式(5)的化合物还原而 得到化学式(6)的化合物: 其中,X,Y和Z皆为前文所定义者; (c)将(b)中所得化学式(6)的化合物用盐酸 ,丙酮和潜溶剂,如甲醇等的化合物处 理而得到所要的化合物,可离析得到游 离硷或二氢氯化物盐,以及 (d)随意地形成医药可接受盐类。 11﹒如申请专利范围第10项所述之程序,其 中化学式(11)的化合物是以(S)异构物为 其主要对映物。 12﹒如申请专利范围第1项所述之程序,其 中,化学式(5)中为 的化合物是以(S)异构物为主要对映物。 |
