发明名称 环戊醚及其制备与医药配方
摘要
申请公布号 TW119065 申请公布日期 1989.09.21
申请号 TW075101779 申请日期 1986.04.22
申请人 葛兰素集团公司 发明人 艾利克.伍.哥林顿;哈瑞.芬奇;邓肯.比.裘迪
分类号 A61K31/557;C07C405/00 主分类号 A61K31/557
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.通式(Ⅰ)之化合物: 式中n为1或2; m为2至5而X是顺式或反式-CH =CH-或-CH2CH2-:或m是1 至4而X是-CH=C=CH-; R1是 (a)经由下列各个原子团所任意取代之苯 基:[C1-4烷基,C1-4烷氧基, 甲硫基,甲基亚磺醯基,甲基磺醯基,卤 素,-CO2R2[在其中R2是一个氢 原子或C1-4烷基或苯基],-NHC OR2[在其中R2是如上文中所界定或 是由下列各个原子团所任意取代之一个苯 基:羟基,CH3CONH-或苯甲醯胺 基],CONR3R4(在其中R3和R 4可能相同或不同而每一者是一个氢原子 或C1-4烷基),-NHCONH2, -CH2CH(CONH2)NHCOC H3或-CH2(CONH2)-NHC O- ] 或 (b)Z-奈基; Y是 在其中R5,R6及R7分别是氢原子或甲 基而且至少一个是氢原子;及 Ar是一个苯基(经由下列各原子团予以 任意取代:一个C1-4烷基,C1-4 烷基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基 ,或卤素原子团)及各种化合物的盐类其 中R2是一个氢原子。2.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中 X是-CH=CH-或-CH2-而当n 是1时,m是3,当n是2时,m是2或 4;或当n是1时,X是-CH=CH= CH-及m是2以及当n是2时,m是1 或3。3.根据申请专利范围第1或第2项之化合物 ,其中R1是由下列各原子团所取代之苯 基:C1-4烷氧基,C1-4烷醯基, 甲硫基,甲基磺醯基,-CO2R2,- NHCOR2,CONR3R4,-NH CONH2或-CH2CH(CONH2 )NHCOCH3或R1是2- 基。4.根据申请专利范围第1或第2 项之化合物 ,其中R1是由下列各原子团所取代之苯 基:甲氧基,乙醯基,-CO2CH3, -NHCOCH3,苯甲醯胺基,-CO NH2,-CON(CH3)2或-CH 2CH(CONH2)NHCOCH3或 R1是2- 基。5.根据申请专利范围第1或第2项之化合 物 ,其中R5,R6和7是氢原子而Ar是 苯基或由氟或氯所取代之苯基。6.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中 :X是-CH=CH-或CH2CH2- 及n是1,m是3或n是2是而m是2或 4,或是X是-CH=C=CH-及n是 1,m是2或n是2而m是1或3; R1是由下列各原子团所取代之苯基:甲 氧基,乙醯基,-CO2CH3,-NH COCH3,苯甲醯胺基,-CONH2 ,-CON(CH3)2或-CH2CH (CONH2)NHCOCH3,或R1 是2- 基。 R5是氢原子或甲基; R6及R7是氢原子;及 Ar是苯基或由氢或氯所取代之苯基。7.根据申请专 利范围第1或第6项之化合物 ,其中携带原子团-(CH2)nX(C H2)mCO2R1之碳原子是呈R构型 。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 化合物是7-[3-羟基-2-(2-羟 基-3-苯氯基丙氧基)-5-氧代环成 基]-5-庚烯酸[1R-[1(z), 2(R*),3]]-(一)-4-( 苯甲醯胺基)苯酯。9.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中 化合物是7-[3-羟基-2-(2-羟 基-3-苯氧基丙氧基)-5-氧代环戊 基]-4-庚烯酸[1R-(1(z)- ,2(R*),3]]-(一)-4- (苯甲醯胺基)苯酯。10.药物组合物,其包括申请专 利范围第1 .6.8.或9.项所界定化合物及一种 或多种药物载体。
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