主权项 |
1﹒如下通式(I)所小之化合物及其酸加成 盐类:其中R表C1─4烷基,A与B各 自独立地表示氮或碳,但先决条件为A与 B不能同时为氮,X表稠合环上之碳原子 的取代基,其系选自氢,卤素及甲基。 2﹒如申请专利范围第1项所请之通式(I) 的化合物,其特征在于R为甲基,X为在 1,2,9及10位置上的氢,氯或氟, A与B独立地为氮或碳,但先决条件为A 与B不能同时为氮。 3,6,11─二氢─11─[(1─甲 基─4─啶基─羰基]─5H─二苯并 [b,e]庚因─6─酮。 4﹒1─氟─6,11─二氢─11─[(1 ─甲基─4啶基)─羰基]─5H─二 苯基(b,e)庚因─6─酮。 5﹒2─氯─6,11─二氢─11─[(1 ─甲基─4啶基)─羰基]─5H─ 啶并[2,3b]苯并庚因─6─酮。 6﹒如申请专利范围第1─5项中任一项所请 之化合物的生理上可相容之酸加成盐类。 7﹒如申请专利范围第6项所请之盐类,其特 征在于其生理上可相容之酸为盐酸,富马 酸或马来酸。 8﹒制备如申请专利范围第1项所请之通式( I)化合物的方法,其特征在于首先将如 下通式(II)之化合物惰性有机溶剂中 于─60℃至室温的温度下以有机锂化合 物将其"在原处"转化成其二锂盐(II) 其中A,B与X均定义如申请专利范围第 1项中所述者,随后令此锂盐与如下通式 (III)的的化合物反应,其中R定义 如申请专利范围第1项中所述者且Z表氰 基或CO─Y,其中Y为氯,0R4或S R4其中R4为C1─4烷基或苯基。 9﹒如申请专利范围第8项所请之方法,其特 征在于有机锂化合物系选自烷基锂,芳基 锂或二烷基醯胺锂。 10﹒如申请专利范围第8或9项所请之方法, 其特征在于惰性有机溶剂系选自四氢喃 ,乙醚,己烷及它们的混合物。 11﹒药学组成物,其包含作为活性成份之至少 一种如申请专利范围第1项所请之通式( I)化合物或其生理上可相容之酸加成盐 类以及药学载剂或赋形剂。 12﹒如申请专利范围第11项所请之药学组成 物,其系作为抗溃疡一抗分泌剂。 13﹒如申请专利范围第11项所请之药学组成 物,用于治疗患有胃肠道失调症患的用途 。 |