发明名称 治疗血内脂质过多症用之药学组成物
摘要
申请公布号 TW121091 申请公布日期 1989.10.21
申请号 TW076107981 申请日期 1987.12.28
申请人 大塚制药工场股份有限公司 发明人 杉本比;津田可彦;堤一彦
分类号 A61K31/66;C07F9/40 主分类号 A61K31/66
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种用于治疗血内脂质过多症的药学组成 物,此组成物含有化下式所示之羰醯胺化 合物作为活性成份其中R^1及R^2各为 一氢原子,─C1─15烷基,─C3─ 8环烷基,─二苯基C1─6烷基或结构 式为之基团,(其中R^5,R^6及R^ 7各为一氢原子,一卤素原子,一硝基, 一C1─6烷氧基,一C1─6烷氧羰基 ,一C1─6烷基,一经卤素取代之C1 ─6烷基,一氰基,一羧基或一羟基;A 为一C1─4伸烷基,且A为0或1); 而R^1及R^2与凝结的氮原子可在有或 无额外的氮原子或氧原子的情况下,一起 形成一杂环基团,而该杂环基团是未经取 代或被C1─6烷基,一苯基C1─6烷 基,一苯基,或经取代的苯基所取代,而 此经取代的苯基之取代基系选自C1─6 烷基,一C1─6烷氧基,一卤原子及一 经卤素取代的C1─6烷基;R^3为一 氢原子,一C1─15烷基或一苯基C1 ─6烷基;R^4为一C1─6烷基或苯 基;而X为一氧原子或硫原子。 2﹒根据申请专利范围第1项所请之用于治疗 血内脂质过多症之药学组成物,其中活性 成份为该化学式所代表的一种羰醯胺化合 物,其中R^1及R^2各为一氢原子,─ C1─6烷基,─C3─8环烷基或化学 式为之基团(其中R^5,R^6及R^7 各别为一氢原子,一卤素原子,一C1─ 6烷基,一C1─6烷氧基,一经卤素取 代的C1─6烷基,一氰基或一硝基;A 为一C1─4伸烷基;l为0或1);R ^3为一氢原子;且R^4为一C1─6烷 基。 3﹒根据申请专利范围第2项所请之药学组成 物,其中活性成份为由该化学式所代表的 一种羰醯胺化合物,其中R^1及R^2各 别为一氢原子,一C1─6烷基,或化学 式为之基团(其中R^5,R^6及R^7 各别为一氢原子,一卤素原子,一C1─ 6烷基,一经卤素取代的C1─6烷基或 一氰基;A为一C1─4伸烷基;l为0 或1);R^3为一氢原子;且R^4为一 C1─6烷基。 4﹒根据申请专利范围第3项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其活性成 份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化合 物,其中R^1为一氢原子。 5﹒根据申请专利范围第3项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化 合物,其中R^1为一未经取代的苯基C 1─6烷基或一于苯环上以卤素原子为取 代基的经取代的苯基C1─6烷基。 6﹒根据申请专利范围第3项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所表的一种羰醯胺化合 物,其中R^1代一C1─6烷基。 7﹒根据申请专利范围第4项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化 合物,且此化合物系选自4一二乙氧基膦 醯基甲基─N─苯基苯醯胺,4一二乙氧 基膦醯基甲基一N─(4一氯苯基)一苯 醯胺,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─( 4一溴苯基)一苯醯胺,4一二乙氧基膦 醯基甲基─N─(4一碘苯基)一苯醯胺 ,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4一 氟苯基)一苯醯胺,4一二乙氧基膦醯基 甲基─N─(4一三氟甲基苯基)苯醯胺 。 4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4一氰 基苯基)苯醯胺,4一二乙氧基膦醯基甲 基─N─(3,4一二氯苯基)苯醯胺, 及4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4一 氯─3一三氟甲基苯基)苯醯胺。 8﹒根据申请专利范围第5项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化 合物,且此化合物系选自:4一二乙氧基 膦醯基甲基─N─苯甲基─N─(4一氯 苯基)苯醯胺,4一二乙氧基膦醯基甲基 ─N─(4一氯苯甲基)─N─(4一氯 苯基)苯醯胺,4一二乙氧基膦醯基甲基 ─N─苯甲基─N─(4一三氟苯基)苯 醯胺,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─苯 甲基─N─(3,4一二氯苯基)苯醯胺 ,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4一 氯苯甲基)─N─(3,4一二氯苯基) 苯醯胺,及4一二乙氧基膦醯基甲基─N ─苯甲基─N─(4一氯─3─甲基苯基 )苯醯胺。 9﹒根据申请专利范围第6项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化 合物,且此化合物系选自4一二乙氧基膦 醯基甲基─N─甲基─N─苯基苯醯胺, 及4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4气 苯基)─N─甲基苯醯胺。 10﹒根据申请专利范围第2项所请之用于治疗 血内脂质过多症的药学组成物,其中活性 成份为由该化学式所代表的一种羰醯胺化 合物,且此化合物系选自4一二乙氧基膦 醯基甲基─N─(4一甲基苯基)苯醯胺 ,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(4一 甲氧基苯基)苯醯胺,4一二乙氧基膦醯 基甲基─N─(4一硝基苯基)─苯醯胺 ,4一二乙氧基膦醯基甲基─N─(2一 苯基乙基)苯醯胺,4一二乙氧基膦醯基 甲基─N─(4一氯苯基)─N─环戊基 苯醯胺,及4一二乙氧基膦醯基甲基一N ─苯甲基一N─(4─码基苯基)苯醯胺 。
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