发明名称 2–氧亚胺基–3–氧代丁酸之制法
摘要 本发明揭露一种以商业规模大量生产可用来当作胺基唑头孢菌素类之合成中间物的2-取代氧亚胺基-3-氧代丁酸之改良制法,其特征为在无水有机溶剂中将2-取代氧亚胺基-3-氧代丁酸第三丁酯与卤化氢反应。
申请公布号 TW138887 申请公布日期 1990.08.01
申请号 TW077109140 申请日期 1988.12.30
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 内藤建三;石桥幸雄;新甫春雄
分类号 C07C227/02;C07C229/12;C07C229/26 主分类号 C07C227/02
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1﹒一种2─取代氧亚胺基─3─氧代丁酸之 制法,包括将下式所示之2─取代氧亚胺 基─3─氧代丁酸第三丁酯,与卤化氢在 无水有机溶剂中反应;式中R为氢原子或 可被已保护之羧基取代之C1─4烷基。 2﹒一种2─取代氧亚胺基─3─氧代丁酸之 制法,包括将下式所示之2─取代氧亚胺 基─3─氧代丁酸第三丁酯与卤化氧在无 水有机溶剂中反应;式中R为氢原子或可 被已保护之羧基取代之c1─4烷基。 3﹒如申请专利范围第1或2项所述之制法, 其中可被已保护之羧基取代之C1─4烷 基系直链或支链者。 4﹒如申请专利范围第1或2项所述之制法, 其中可被已保护之羧基取代之C1─4烷 基系甲基、乙基、环丙基甲基、甲氧羰基 甲基、乙氧羰基甲基、1─甲氧羰基─1 ─甲基乙基或1─乙氧羰基─1─甲基乙 基。 5﹒如申请专利范围第1或2项所述之制法, 其中R为甲基。 6﹒如申请专利范围第1项所述之制法,其中 卤化氢为氯化氢。 7﹒如申请专利范围第1项所述之制法,其中 无水有机溶剂为、醚、卤化烃、酯、醯 胺、烃或其混合物。 8﹒如申请专利范围第1项所述之制法,其中 无水有机溶剂为卤化烃。 9﹒如申请专利范围第8项所述之制法,其中 卤化烃为二氯甲烷。
地址 日本