| 主权项 |
1﹒一种具下式之化合物:其中x为溴,而R '为氢或巨大之三有机基甲矽烷基羟基一 保护基,例如特一丁基二甲基甲矽烷基。 2﹒如申请专利范围第1项而具有下式之化合 物:3﹒如申请专利范围第1项而具有下 式之一种化合物:其中R"为巨大之三有 机基甲矽烷基羟基一保护基,例如特一丁 基二甲基甲矽烷基。 4﹒一种具有下式之化合物:其中R'为氢或 巨大之三有机基甲矽烷基羟基一保护者, 例如特一丁基二甲基甲矽烷基。 5﹒如申请专利范围第4项而具下式之化合物 。 6﹒如申请专利范围第4项而具下式之一种化 合物:其中R"为巨大之三有机基甲矽烷 基羟基一保护基,例如特一丁基二甲基甲 矽烷基。 7﹒一种制备如下式所示之一种中间体的方法 其中R"为巨大之三有机基甲矽烷基,例 如特一丁基二甲基甲矽烷基,该法包括如 下的步骤:(a)令如下式所示之一种6 ,6一经双取代之无水青霉素其中X及Y 分别为溴,与一种选自如式R1MgX所 示的一种Grignard试剂或一种如 式R1Li其中R1为甲基而X定义如申 请专利范围第1项中者,所示的一种有机 锂化合物于一种无水的惰性有机溶剂,诸 如二氯甲烷,THF等中,且于约0至 一78℃之温度范围内起反应,接着加入 乙醛而独一产制出如下式所示之顺式异构 体其中X定义如申请专利范围第1项中者 ;(b)将中间使IIa转化成对应之具 下式之中间体例如,由中间产物IIa和 三氟甲酸特一丁基二甲基甲矽烷酯在诸多 二氯甲烷的惰性溶剂中,且当温度范围介 于─40℃至50℃之间反应而得;其中 R"定义如申请专利范围第2项中者,而 X定义如申请专利范围第1项中者;以及 (C)令中间体IIb被诸如锌一银对, 以乙酸活化之锌等之还原剂,于─45℃ 至室温的温度范围内,且在诸如THF﹒ 二乙醚,甲醇及其混合物的惰性溶剂中还 原且分离出所制得之具下式之5,6一反 式异构体其中R"定义如申请专利范围第 2项中者。 8﹒一种制备如下所示之一种中间体的方法: 其中R'为氢或巨大之三有机基甲矽烷基 ,例如特一丁基二甲基甲矽烷基,该法包 括如下之步骤:(a)令如下所示6,6 一经双取代之无水青霉素其中X及Y分别 为溴,与一种选自如式R1MgX所示的 一种Grignard试剂或一种如式R 1Li其中R1为甲基而X定义如申请专 利范围第1项中者,所示的一种有机锂化 合物于一种无水之惰性有机溶剂,诸如二 氯甲烷,THF等中,且于约0至─7 8℃之温度范围内起反应,接着加入乙醛 而独一产制出如下式所示之顺式异构体其 中X定义如申请专利范围第1项中者;( b)令中间体IIa与诸如锌一银对,以 乙酸活化锌之还原剂在─45℃至室温的 温度范围下于一种惰性溶剂诸如THF, 二乙醚,甲醇和其混合物中还原且分离出 所制得之如下式所示之5,6一反式异构 体;以及,若需要的话,(C)令中间体 IIIa转化成其下式之对应中间体例如 ,由中间物IIIa和三氟甲磺酸特一丁 基二甲基甲矽烷酯在诸如二氯甲烷的惰性 溶剂中在─40℃至50℃之温度范围内 反应而得;其中R"为特一丁基二甲基甲 矽烷基。 |
