摘要 |
本发明之目的乃提供一种具Ca2+拮抗作用而可抑制基于脑缺血障碍所导致的脑神经细胞骨架关连蛋白质之分解的药剂。由于二氢啶化合物〔Ⅰ〕的Ca2+拮抗作用,使因缺血性障碍所引起之脑神经细胞外Ca2+之流入受阻,此乃其作用原理,且据本发明者等之进一步检讨,同为Ca2+拮抗剂之尼卡平(Nicardipine)及尼莫平(Nimodipine)等,此种药理作用极少。因为以往被称为Ca2+拮抗剂之各化合物,其间化学构造差异很大,没有确认的化学构造共通性,所以,虽同样被划入Ca2+拮抗剂之范畴,由于各具化学构造上之特异性,各有特有的药理作用。二氢啶化合物A对被认为是被CANP分解之 MAP - 2及癒伤组织果胶的减少有抑制效果,而对无钙依赖性之包接磷的减少并无什麽影响。此结果在显示出二氢啶化合物A对脑缺血障碍具有保护作用的同时,示显示出脑缺血时,确实有钙流入神经细胞内之情况。1987年12月28日在日本申请专利第62-335582号 |