发明名称 2–苯胺基嘧啶杀微生物剂
摘要 本发明系关于新颖式Ⅰ化合物:CC (Ⅰ)式中 R1为氢,卤素,C1-3烷基,C1-2卤烷基,或C1-3烷氧基; R2为氢,卤素,C1-3烷氧基或C1-3卤烷氧基;R3系C1-4烷基;C1-2烷基被卤素或羟基所取代,环丙基;或环丙基被卤素及 /或甲基所取代; R4系C1-8烷基;C2-6烷基被卤素,C1-4烷氧基,或 C3-4烷氧烷氧基所取代;C3-6烯基;C3-6炔基;及X系氧或硫。式Ⅰ化合物有价值的制备控制微生物,尤其是农化范围,及控制害虫。1987年6月11日在瑞士申请专利第2188/87-9号
申请公布号 TW143518 申请公布日期 1990.10.11
申请号 TW077103825 申请日期 1988.06.08
申请人 诺瓦帝士公司 发明人 阿多夫赫伯勒
分类号 A01N43/54;C07D239/42 主分类号 A01N43/54
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒下式I化合物: 式中 R1系氢,卤素,甲基,三氟甲基,或C 1-2烷氧基; R2系氢,卤素,乙氧基或氟甲氧基; R3系C1-4烷基;C1-2烷基被卤素或羟 基所取代,环丙基;或环丙基被卤素及/ 或甲基所取代; R4系C1-4烷基;乙基被卤素,C3烷氧 烷基,或C4烷氧 烷氧基所取代;丙烯基;丙炔基;及 X系氧或硫。 2﹒依申请专利范围第l项之式I化合物,其 中R3,R4及X如已定之定义,R1及R2 2系氢。 3.依申请专利范围第1项之式I化合物,其 中 R1系氢,卤素,甲基,三氟甲基,或C1 1-2烷氧基; R2系氢,卤素,乙氧基或氟甲氧基; R3系C1-4烷基或环丙基; R4系C1-4烷基;乙基被卤素,C3烷氧 烷基,或C4烷氧 烯氧基所取代;丙烯基;丙炔基;及 X系氧或硫。 4﹒依申请专利范围第3项之式I化合物,其中 R1系氢,氟,氯,溴,甲基,C1-2烷氧 基,或三氟甲基, R2为氢,氟,氯,溴,乙氧基或氟甲氧 基; R3系C1-3烷基,或环丙基; R4系C1-4烷基;乙基被卤素,C3烷氧 烷基,或C4烷氧烷氧基所取代;丙烯基 ;丙炔基;及 X系氧或硫。 5.依申请专利范围第3项之式I化合物,其 中 R1为氢,氟,氨,溴,甲基,C1-2烷氧 基,三氟甲基, R2系氢,氟,气,溴,乙氧基;-OC HF2, R3系甲基,乙基或正丙基; R4系C1-4烷基;乙基被卤素或C3烷氧 烷基,所取代;丙烯基;丙炔基;及 X系氧或硫。 6﹒依申请专利范围第4项之式I化合物,其 中 R1为氢,氟,氯,溴,甲基,C1-2烷氧 基,三氟甲基; R2为氢,氟,氯,溴,乙氧基;-OC HF2; R3系或C1-2烷基; R4系C3-4烷基;乙基被卤素,或C3烷 氧烷基所取代;丙烯基;或丙炔基;及 X系氧或硫。 7﹒依申请专利范围第6项之式I化合物.其 中 R1为氢,氟,氯,溴,甲基,C1-2烷氧 基,或三氟甲基; R2为氢,氟,氯,溴,乙氧基;-OC HF2, R3系甲基; R4系C1-2烷基;乙基被氟,氯,溴,或 C3烷氧烷基所取代;丙烯基;或丙炔基 ;及 X系氧或硫。 8﹒依申请专利范围第1项之式I化合物,其中 R1为氢,卤素,或C1-2烷氧基; R2为氢,卤素或氟甲氧基; R3为C1-3烷基;C1-2烷基被卤素或羟 基所取代;环丙基;或环丙基被选自包含 卤素及甲基之基所取代; R4系C1-4烷基;乙基被卤素,或C3烷 氧烷基所取代;丙烯基;;丙炔基;及 X系氧或硫。 9.依申请专利范围第8项之式I化合物,其 中 R1为氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲基 ,或甲氧基; R2为氢,氟,氯,溴,或三氟甲氧基; R3系或C1-3烷基;C1-2烷基被卤素或 烃基所取代;环丙基;或环丙基被选自包 含卤素及甲基之基所取代; R4系C1-3烷基;乙基被氟,氯或甲氧基 所取代;丙烯基;丙炔基;及 X系氧或硫。 10.依申请专利范围第9项之式I化合物, 其中 R1为氢,氟,氡,甲基,三氟甲基,甲 氮基; R2为氢,氟,氯,溴,或三氟甲氧基; R3系或C1-3烷基;甲基被卤素或羟基所 取代;环丙基;或环丙基被卤素或甲基基 所取代; R4系C1-3烷基;乙基被氟,氯或甲氧基 所取代;丙烯基;丙炔基; X系氧。 11﹒依申请专利范围第10项之式I化合物, 其中 R1及R2系氢; R3系C1-3烷基;甲基被氟,氯或溴所取 代;环丙基;或环丙基被氨或甲基所取代 R4系C1-3烷基,2-氟乙基,2,2, 2-三氟乙基,丙烯基或丙炔基; X系氧。 12﹒依申请专利范围第3项之式I化合物系 选自下列之基: 2-苯胺基-4-甲基-6-甲氧甲基嘧 啶, 2-苯胺基-4-环丙基-6-甲氧甲基 嘧啶, 2-苯胺基-4-乙基-6-甲氧甲基嘧 啶。 13﹒一种制造依申请专利范围第1项式I化 合物之方法,其特征为: 1﹒式Ⅱa苯基肌盐: 或式Ⅱb自由(游离)呱硷: 在无溶剂或在质子溶剂较佳为在质子 溶剂存在下,在从60℃至160℃较佳为从 60至110℃之温度下,与式Ⅲ二酮反应 而得 14﹒一种控制或预防微生物侵袭之组成物, 其特征为该组成物包含至少一种依申请专 利范围第l项之式I化合物为活性成份者 。 15﹒依申请专利范围第14项之组成物,其特 征为该组成物包含至少一种依申请专利范 围第2.项之式I化合物为活性成份者。 16﹒依申请专利范围第14项之组成物,其特 征为该组成物包含至少一种依申请专利范 围第3项之式I化合物为活性成份者。 17﹒依申请专利范围第14项之组成物,其特 征为该组成物包含至少一种依申请专利范 围第4至12项任一项之式I化合物为活性 成份者。 18﹒依申请专利范围第14项之组成物,其特 征为该组成物包含从0.1至99%之式I化 合物,从99.9至1%之固态或液态辅助剂 及从0至25%之界面活性剂。 19﹒一种制造依申请专利范围第14项之农药 组成物之方法,其特征为该方法包括至少 一种依申请专利范围第1项所定义之式I 化合物与适宜固态或液态辅助剂及界面活 性剂密切配制而成。 20﹒一种控制或预防栽培作物受到植物致病 微生物侵袭之方法,其特征为将申请专利 范围第1项所定义之式I化合物施用于植 物或其生长场所。 21﹒依申请专利范围第1项之式I化合物, 其系用来控制及/或预防有害微生物之侵 袭。 22﹒依申请专利范围第21项之化合物,其特 征为对抗微生物系植物致病霉菌之用。 23﹒依申请专利范围第22项之化合物,其系 作为对抗不完全菌纲之霉菌之用。 24﹒依申请专利范围第23项之化合物,其系 作为对抗葡萄孢之用。
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