发明名称 新颖二去氧胞嘧啶核衍生物
摘要 本发明系揭示新颖0-及N-醯化产物与2',3'-二去氧胞嘧啶核及其2',3'-二去氢衍生物之史基夫(Schiff)硷。该等新颖化合物具有对抗隐病毒(retrovirus),特别是HIV之活性。
申请公布号 TW152179 申请公布日期 1991.02.21
申请号 TW077106925 申请日期 1988.10.07
申请人 赫孚孟拉罗股份公司 发明人 史帝夫.田;约翰.约瑟夫.巴崔奇
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒化学式如下之化合物其中该虚线键为非必须;B为oH或oc(O)R;C为NHC(O)R^1,R,及R^1独立地为直链或支链烷基,但N─丙醯基─2',3'─二去氧胞嘧啶核,N─三甲在乙醯基─2',3'─二去氧胞嘧啶核,2',3'─二去氧胞嘧啶核─5'─丙酸─N─丙醯酯及2',3'─二去氧胞寣@G啶核─5'─三甲基乙酸─N─三甲基乙醯酯除外。2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中系无该虚线处。3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中B为oc(O)R,而R为丙基或异丙基。4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中C为NHC(O)R^╮@只荎趑1为丙基或异丙基。5﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中B为OH。6﹒N─丁醯基─2',3'─二去氧胞嘧啶核。7﹒根据申请专利范围第1,2,3,4,5或6项之化合物,系用作为药剂。8﹒一种制备如申请专利范围第1项之式I化合物之方法,该方法包含反应化学式如下之化合物其中该虚线键为非必须而C^1为n╮@艟掩P化学式(RCO)2O酐或化学式RCOX卤化物,其中╮@郧腽陵睅琤蚑訇M利范围第1项中给予之意义而X为卤素;且若说@搨n,可氢化存在所获化学式I化合物中之该虚线键及/或选择届@呇a水解所获化学式i化合物中之酯基B。9﹒含根据申请专利范围第1,2,3,4,5或6项之化合物的医药制剂及医药载剂物质。10﹒根据申请专利范围第1,2,3,4,5或6项之化合物,哄@Y用于供治疗及预防逆转录病毒(reroviml)感染之癒@暵趸s剂的制造。11﹒根据申请专利范围第1,2,3,4,5或6项中之化合物,皆经由申请专利范围第8项之方法或经由显明之其化学相当物制备。
地址 瑞士