发明名称 巨环胺基膦酸错合物,其制备处方及其用途
摘要 能发射放射性核种之颗粒,例,钐-153,与某些巨环胺基膦酸错合,其中氮和磷藉一亚烷基或取代的亚烷基键合。发现这些错合物之组合物和配方能用于药物治疗动物之钙化肿瘤和消除疼痛。
申请公布号 TW153494 申请公布日期 1991.03.11
申请号 TW078110169 申请日期 1989.12.29
申请人 陶氏化学国际有限公司 发明人 大卫A.威尔森;大卫E.特罗特纳;杰美.希盟;乔瑟夫R.卡里奇
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1﹒一种具治疗效果之组合物,它包括一错合物,具有(1)一如式(II)构造之巨环胺基磷酸,或其在生理上可被接纳的盐类,其中:取代基A、B、C和D分别为氢,具有从1至8个碳原子的烃基团,或如下列化学式的部分:及酸基团所成的在生理上可被接纳之盐,其中:X和Y和n分别为氢、羟基、磷酸基或具有1─8个碳原子的烃基,n是1─3,附带条件是当n>1时,各个X和Y可以与其他碳原子上的X和Y相同或相异;X'和Y'分别为氢、甲基或乙基;n'是2或3,附带条件是该氮取代基丑@丹雂皉钓潃茯O含磷的基团,以及(2)至少有一个放射性核种活@陕屣髍w153,Gd─159rHo─166,Lu─177﹛@AY─9O或Yb─175a2﹒依据申请专利范围第1项所述丑@妓捰X物,其中巨环胺基磷酸是1,4,7,10─四氮杂环十丑@G烷─1,4,7,10─四甲叉磷酸或其在生理上可破接纳之@Q。3﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中放射性核种为(Gb─l59。4﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中放射性核种为Sm─153。5﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中放射性核种为Lu─177'。6﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中放射性核种为Yb─175。7﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中放射性核种为Ho─166。8﹒依据申请专利范围第2项所述之组合物,其中届@餺g性核种为Y─9O。9﹒一种无菌组合物,适于施以一动物,其中的组合物合有如申请专利范围第1项所请求之错合物,且其中放射性核种之用量形成是其含量以该动物每仟克体重至少为0﹒O2mCi10﹒依据申请专利范围第9项所述之组合物,其中放射性核种之剂量形式是其含量以该动物每仟克体重至少为0﹒2mCi。11﹒依据申请专利范围第9项所述之组合物,其中配位基对金属之莫耳比率至少约为1:1012﹒依据申请专利范围第11项所述之组合物,其中配位基对金属之莫耳比率从1:1至3:1。13﹒依据申请专利范围第11项所述之组合物,其中配位基对金属之莫耳比率从1:1至1﹒5:1。14﹒一种药学组合物,它包括前述申请专利范围第1至13项中任一项所述之组合物及一药理上可被接纳之载体。15﹒依据申请专利范围第14项所述之药学组合物,其中的配方有组合物及一缓冲剂冻结成一整套组合形式,该冷冻配方在使用以前解冻。16﹒依据申请专利范围第1至13项中任何一项所述之组合物之制备方法,它包括使一放射性核种Sm─153.Gd─159、Ho─166.LU─177.Y─90或Yb─175与申请专利范围第1至4项中任何一项所述之巨环胺基膦酸,在控制pH値在水中起反应。
地址 美国