羟甲基—吲嗪啶和喹嗪啶

摘要

本发明描述了一组多元羟基化的吲嗪啶和喹嗪啶及它们的酯。这些化合物的制备是从2，6-二脱氧-2，6-亚氨基-1，3，4，5-四个-O-(苯甲基)-D-甘油基-L-古罗糖-庚糖醇或相应的N-取代基的化合物出发的。这些化合物对治疗糖尿病是有效的且可作为α-葡萄糖苷酶I的抑制剂。

主权项

1、一种制备下式化合物或其可用于药物盐的方法， 式中n是1或2；R1和R2各自为氢或OA4；A、A1、A2、A3和A4各自为氢、C1～18烷酰基或 式中Y、Y′、Y″各自为氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素，该方法选自(a)或(b)； (a)下式的丙酰胺与一种氢化物还原剂反应随后加氢反应除去苯甲基保护基团，得到该化合物，其中A、A1、A2、A3和A4是氢，且视情进一步用适当的氯酸或酐处理得相应的酯。 式中Bn是苯甲基，R3是氢或OA4和m是1或2。 b)下式的醇与甲磺酰氯反应形成第二个环，随后加氢除去苯甲基保护基团得到该化合物，其中A、A1、A2、A3和A4都为氢，且视情进一步用适当的氯酸或酐处理得相应的酯。 其中Bn是苯甲基及p为1或2。