| 主权项 |
1.一种式(I)化合物(式中n为3至5之整数;R1为氢,卤素 ,或 基;R2氢或卤素;R3氢或卤素;R4为甲基或 乙基;A为一键,或 基;及B为 ,或, 式中R5各自独立为C1—C4烷基)及其药物可接受性盐 。2.如申请专利范围第1项之式(I)化合物,式中B为 或 ——基;R1及R2为氢;R3为氯或溴及R4为甲 基;及其与药物可接受性酸所生成之盐。3.一种化 合物,系选自下列任一者:N—去甲醯基—N—( —氯丙烯醯基)狄斯地霉素A;—(N—甲基—4—( N— 甲基—4—(N—甲基—4—(N—甲基—4—(—氯— 丙烯醯 胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2 — 羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基)丙 ;N—去甲醯基—N —( —溴丙烯醯基)狄斯他霉素A;—(N—甲基—4—( N— 甲基—4—(N—甲基—4—(N—甲基—4—(—溴— 丙烯醯 胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2 — 羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基)丙 ;—(N—甲基—4 — (N—甲基—4—(N—甲基—4—(N—甲基—4—(N—甲 基—4 —(2—溴—丙烯醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2 —羧 醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯 —2 —羧醯胺基)丙 ;N—去甲醯基—N—(4—(—溴— 丙烯 醯基)苯甲醯基)狄斯他霉素A;3—(N—甲基—4—(N— 甲 基—4—(N—甲基—4—(N—甲基—4—(—氯—丙 烯醯胺 基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2—羧醯胺基) 咯—2— 羧 醯胺基) 咯—2—羧醯胺基)丙基二甲胺。及其药物 可接 受性盐。4.如申请专利范围第1,2或3项之式(Ⅰ)化 合物或其盐, 其中之盐为盐酸盐。5.一种制造如申请专利范围 第1项之式(Ⅰ)化合物或其盐 之方法,该方法包括:A)令式(Ⅱ)化合物(式中n,R4及B 定义如第1项)或其盐与式(Ⅲ)化合物反应(式中R1,R2 , R3及A定义如第1项及X为羟基或可离去基)(i)X为羟基 时, 该反应在有机溶剂中,于存在有机或无机硷以及缩 合剂且 温度为约—10℃至约50℃进行历约1至约12小时;或( ii)X 为可离去基时,该反应在有机溶剂中,于存在有机 硷且温 度为约0℃至约25℃下进行历约2小时至约10小时,因 而获 得式(Ⅰ)化合物或其盐;或B)令式(Ⅳ)化合物(式中Z 为— ————及n,R4,B定义如第1项)或其盐与式(Ⅴ)化合 物 反应(式中R1,R2,R3及X定义如上),该反应在同于前述 式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物(其中X具对应意义)反 应之 条件下进行,因而获得式(Ⅰ)中A为基之化合物或其 盐。6.如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物或其 盐,其系用 作抗人体结肠癌及/或白血病剂。7.一种抗人体结 肠癌及/或白血病之药物组成物,其中含 有适宜之载剂及/或稀释剂及作为活性主成分之申 请专利 范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药物可接受性 盐。8.如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物或其 盐,其系用 于制备用作抗人体结肠癌及/或白血病剂之药物组 成物。 |
