米贝霉素醚衍生物,其制剂及其治疗及农药用途

摘要

本发明乃提供如下式（Ⅰ）化合物：□ (Ａ)式中R1系各种有机基；R2系氢原子；卤原子；氰基；硝基；烷基；被取代之烷基；烷氧基；烷氧烷氧基；或下列基：-(CH2)nNHR9-(CH2)nNR9COR6-(CH2)nNR9COCOR6-(CH2)nNR9COCOOR7-(CH2)nNR9CHR6NHCOR6-(CH2)nNR9CHR6NHCONHR6-(CH2)nNR9CHR6NHCOOR7-(CH2)nNR9C(=Y)YR6-(CH2)nNR9C(=Y)NR6R6-(CH2)nNR9C(=Y)NR6NR6R6-(CH2)nNR9C(=Y)NR6NHZ-(CH2)nNR9C(=NR10)NHR10-(CH2)nNR9C(=NR10)R6或-(CH2)nNR9SOmR6式中m系１或２；n系０，１或２； R6系各种有机基；R7系烷基，环烷基或芳烷基；R9系氢或烷基；R10系任一R6或氰基，硝基，-COOR7或-COR6；Y系氧或硫；Z系-COOR7，-COR6或-SO2R6；Q系甲撑，乙撑或-OCH2-；p系甲撑，乙撑，氧或单键；V及W各为甲撑，羰基或硫羰基；R3及R4系氢，烷基或烷氧基；R11系烷基，烷氧基，烷硫基，烷醯氧基，烷氧羰基，卤素，氰基，硝基，胺基，单-或双-烷胺，胺基甲醯，单-或双烷基胺基甲醯，或烷醯胺基；R12系氢或烷基；R13系烷基；R5系甲基，乙基，异丙基或另丁基；X系羟基，烷醯氧基或羟亚胺基者；及其盐及酯具有价值之除蠕虫，杀及杀昆虫活性。本发明亦提供本化合物之制法。

主权项

1.一种化合物(Ⅰ): 其中X为=O,-OH或=N-OH, R5为C1-2烷基, R1为C4-8烷基,C4-8环烷基,被C4-8环烷基取代之C1-2烷 基,或如下4式之基: R2及Q如下式, P,V及W下述, R11,V及W如下述, R12,R13及R2如下述, R2=H NO2 C1烷基 -(CH2) nNHR9 -(CH2) nNR9COR4 -(CH2) nNR9C(=Y)YR6 -(CH2) nNR9C(=Y)R6R6 -(CH2) nNR9SO mR6 n=0,m=2 R6=C1-2烷基 -CH2CH R9=H Y=O,S R3=H R4=H R11=H R12=H R13=H,C1-2烷基, P=C1-2伸烷基,O,直接单键, Q=C1-2伸烷基, V=C1-2伸烷基, W=C1-2伸烷基,C-O。2.如申请专利范围第1项之化合物 ,式中R5系乙基者。3.如申请专利范围第1项之化合 物,式中X系羟基。4.如申请专利范围第1项之化合 物,包含 13-第三丁氧米贝霉素A4, 13-环戊氧米贝霉素A4, 13-(4-硝基--甲 氧)米贝霉素A4, 13-[2-[4-(2-氧 咯烷-1-基)苯]乙氧]米贝霉素A4, 13-[2-[4-(2-氧-1,3-恶唑烷-3-基)苯]乙氧]米贝霉素A4, 13─[2─[4─(2─氧 啶─1─基)苯]乙氧]米具霉素A4, 13-[2-[4-(1-氧-2- 满-2-基)苯]乙氧]米贝霉素A4, 13-(5乙氧羰胺-2- 满氧)米贝徽素A4, 13-[5-(3-甲 )-2- 满氧]米贝徽素A4及 13-[2-(4- 啶苯)乙氧]米贝徽素A4 及其盐。5.13-第三丁氧米贝霉素A4及其盐。6.13-{2-[ 4-(2-气-13-恶唑烷-3-基)苯]乙氧}米贝霉素A4及其盐 。7.13-[5-(3-甲 )-2- 满氧]米贝徽素A4及其盐。8.一种 除蠕虫,杀 或杀昆虫组成物,其中含至少一种第1至 7项任一项之化合物,配合 药理,农药,兽药或园艺许可之携体或稀释剂。9.一 种防止植物受到壁蝨,蠕虫或昆虫危害之方法,系 对该植物,植物之种子或该植物 或种子之所在地施用至少一种申请专利范围第1至 7项任一项之化合物。10.一种制造申请专利范围第 1至7项任一项之化合物之方法,系使化合物 依任意 顺序进 行步骤(a)及(b): (式中R5如前述) (a)和醇(Ⅱa)反应 R1-OH (Ⅱa) 式中R1如前述;及 (b)(bi)和还原剂反应,使5-位置之氧原子还原成羟基 ,接着必要时,和醯化剂反应而得 化合物(Ⅰ),式中X系C1-5烷醯氧基,未被取代或被至 少一个基(d)取代;或 (bii)和羟胺或其盐反应,而得式中X系羟亚胺基之化 合物(Ⅰ); 然后必要时,使产物进行步骤(c)及/或(d): (c)使R1所代表之基转变成任意其他R1所定义之基; 及 (d)使产物盐化或酯化。