| 主权项 |
1.一种如下式化合物及其制药容许盐 式中R1为可有卤素之苯基, X为-O-或-CH-(R3为氢或低烷基), │ R3 A为一键或可有低烷基之低伸烷基, R2为氢;苯低烯醯基而可有一或二个取代基选自卤 素,羟基,硝基,低烷基,低烷氧基 ,胺基,低烷醯胺基及咪唑低烷胺基; 低烯醯基而可 有羧基或酯化羧基;咪唑低烯 醯基; 低烯醯基; 羰基而可有N,N-二低烷胺低烷基; 羟亚胺低烷基,苯亚胺 低烷基,低烷醯基或羟低烷基 低烷基; 羰基; 羰基; 醯基而可有一或二 个取代基选自卤素,胺基及一(或二或三)卤低烷基; 苯胺甲醯基而可有卤素或低烷氧基 ;苯胺低烷醯基;或苯低烷醯基而可有胺基,低烷氧 羰胺基或苯硫胺甲醯胺基。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其中 R1为卤苯基, X为-CH-, A为C1-3伸烷基, R2为 羰基。3.如申请专利范围第2项之化合物,其中 (3S)-1-(2-氟苯基)-3,4,6,7-四氢-3- (2- 羰胺基)-4-氧 咯骈[3,2,1-jk][1,4]苯骈二 庚因或其 制药容许 盐。4.一种如下式化合物或其盐之制法: 式中R1为可有卤素之苯基, X为-O-或-CH-(R3为氢或低烷基), │ R3 A为一键或可有低烷基之低伸烷基, R2为氢;苯低烯醯基而可有一或二个取代基选自卤 素,羟基,硝基,低烷基,低烷氧基 ,胺基,低烷醯胺基及咪唑低烷胺基; 低烯醯基而可 有羧基或酯化羧基;咪唑低烯 醯基; 低烯醯基; 羰基而可有N,N-二低烷胺低烷基; 羟亚胺低烷基,苯亚胺 低烷基,低烷醯基或羟低烷基 低烷基; 羰基; 羰基; 醯基而可有一或二 个取代基选自卤素,胺基及一(或二或三)卤低烷基; 苯胺甲醯基而可有卤素或低烷氧基 ;苯胺低烷醯基;或苯低烷醯基而可有胺基,低烷氧 羰胺基或苯硫胺甲醯胺基,此制法 包括: (1)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上, R4为低烷基, 与氨或其盐反应而得如下式化合物或其盐: 式中R1,A及X各同上,或 (2)令如下式化合物或其在胺基之反应性衍生物或 其盐 式中R1,A及X各同上, 与如下式化合物或其反应性衍生物或其盐反应 式中Ra2为苯低烯醯基而可有一或二个取代基选自 卤素,羟基,硝基,低烷基,低烷氧 基,胺基,低烷醯胺基及咪唑低烷胺基; 低烯醯基而 可有羧基或酯化羧基;咪唑 低烯醯基; 低烯醯基; 羰基而可有N,N,-二低烷胺低 烷基;羟亚胺低烷基 ,苯亚胺低烷基,低烷醯基或羟低烷基 低烷基; 羰 基; 羰基; 醯基 而可有一或二个取代基选自卤素,胺基及一(或二 或三)卤低烷基;苯胺甲醯基而可有 卤素或低烷氧基;苯胺低烷醯基;或苯低烷醯基而 可有胺基,低烷氧羰胺基或苯硫胺 甲醯胺基, 而得如下式化合物或其盐 式中R1,R2a,A及X各同上,或 (3)令如下式化合物或其盐 式中R1,R2a,A及X各同上, 去醯化而得如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,或 (4)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,R2b为有硝基之苯低烯醯基,还原 而得如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,R2c为有胺基之苯低烯醯基,或 (5)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上, 与如下式化合物或其盐 式中R5为氢或羟低烷基, 及如下式化合物反应 式中R6为氢或C1-5烷基, 而得如下式化合物或其盐 式中R1,R5,R6,A及X各同上,或 (6)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上; 与如下式化合物反应 式中R7为低烷基,R8为低烷基,X为卤素,而得如下式 化合物或其盐 式中R1,R7,R8,A及X各同上,或 (7)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,R9为苯基,R10为氢或C1-5烷基, 水解而得如下式化合物或其盐 式中R1,R10,A及X各同上,或 (8)令如下式化合物或其盐 式中R1,R10,A及X各同上,与如下式化合物或其盐反应 H2N_R11 式中R11为羟基或低烷基,而得如下式化合物或其盐 式中R1,R10,R11,A及X各同上,或 (9)令如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,R2为有被保护羧基之 低烯醯基, 消去羧基保护基,而得如下式化合物或其盐 式中R1,A及X各同上,R2e为有羧基之 低烯醯基。5.一 种用于激胆囊素拮抗之制药组成物,内含当作有效 成分之如申请专利范围第1项 之化合物或其制药容许盐,掺和制药容许载体。 |
