新颖之5–氯基 8–氧基烷羧酸衍生物,彼之制法以及彼在充作除草剂之解毒药上的用途

摘要

本发明系有关于一种如申请专利范围第１项所示之式Ⅰ除草剂保护剂，其中Ｒ1和Ｒ2系为氢或（Ｃ1－Ｃ4）－烷基，Ｘ系为氧或硫原子或ＮＲ4，其中Ｒ4系为氢，（Ｃ1－Ｃ6）－烷基，（Ｃ1－Ｃ6）－烷氧基或任经取代之苯基，Ａ系（Ｃ1－Ｃ6）－伸烷基，（Ｃ4－Ｃ8）－伸烯基，（Ｃ4－Ｃ8）－伸炔基，（Ｃ3－Ｃ8）－伸环烷基或（Ｃ3－Ｃ8）－伸环烯基，Ｒ３系为（Ｃ3－Ｃ6）－烯氧基，（Ｃ3－Ｃ6）－炔氧基，（经取代）苯基（Ｃ1－Ｃ4）－烷氧基，Ｒ5Ｒ6Ｒ7Ｓｉ－，Ｒ5Ｒ6Ｓｉ－Ｏ－，Ｒ5Ｒ6Ｒ7Ｓｉ－（Ｃ1－Ｃ4）－烷氧基，（Ｃ3－Ｃ6）－烯氧羰基，（Ｃ3－Ｃ6）－炔氧羰基，（经取代）苯基－（Ｃ1－Ｃ4）－烷氧羰基、Ｒ5Ｒ6Ｃ＝Ｎ－Ｏ－ＣＮ－、Ｒ5Ｒ6Ｃ＝Ｎ－Ｏ、Ｒ5Ｒ6Ｎ－Ｏ－、Ｒ5Ｒ6Ｃ＝Ｎ－、（Ｃ2－Ｃ6）－烯羰基、（Ｃ2－Ｃ6）－炔羰基、１－（羟亚胺基）－（Ｃ1－Ｃ6）－烷基、１－〔（Ｃ1－Ｃ4）－烷亚胺基〕－（Ｃ1－Ｃ6）－烷基、１－〔（Ｃ1－Ｃ4）－烷氧亚胺基〕－（Ｃ1－Ｃ6）－烷基，具式Ｒ8Ｏ－ＣＨ（ＯＲ9）－或Ｒ8Ｏ－ＣＨ（ＯＲ9）－（ＣＨ2）ｎ－Ｏ－之基团，其中，ｎ系０，１或２，或具式Ｒ8Ｏ－ＣＨＲ10ＣＨ（ＯＲ9）－（Ｃ1－Ｃ4）－烷氧基之烷氧基团，（经取代）（Ｃ1－Ｃ6）－烷羰氧基，（Ｃ2－Ｃ6）－烯羰氧基、（Ｃ2－Ｃ6）－炔羰氧基、（Ｃ1－Ｃ6）－烷羰胺基、（Ｃ2－Ｃ6）－烯羰胺基、（Ｃ2－Ｃ6）－－炔羰胺基、（经取代）苯羰氧基、（经取代）苯羰胺基、（经取代）苯基－（Ｃ1－Ｃ4）－烷羰胺基、胺羰基、（Ｃ1－Ｃ6）－烷胺羰基、二－（Ｃ1－Ｃ6）－烷胺羰基、（Ｃ3－Ｃ6）－烯胺羰基、（Ｃ3－Ｃ6）－炔胺羰基、（Ｃ1－Ｃ6）－烷氧羰胺基、（Ｃ1－Ｃ6）－烷胺羰胺基或（Ｃ1－Ｃ6）－烷硫羰基、（Ｃ3－Ｃ6）－烯硫代、或（Ｃ3－Ｃ6）－炔硫代；Ｒ5，Ｒ6和Ｒ7系为氢、（Ｃ1－Ｃ4）－烷基或（经取代）苯基，或者Ｒ5和Ｒ6以氮或碳原子连接在一起，而为具有３－７个环原子之（经取代）环；Ｒ8和Ｒ9系为（Ｃ1－Ｃ4）－烷基，或者Ｒ8和Ｒ9连接在一起而成为直链或支链之（Ｃ1－Ｃ4）－伸烷基桥接；以及Ｒ10系为氢或（Ｃ1－Ｃ4）－烷基。

主权项

1.一种式Ⅰ化合物其中R1和R2系各自独立地为氢或( C1-C) -烷基,较佳者系为氢或甲基;X系为氧或NR4,其中R4系 为氢;A系(C1-C6)-伸烷基、(C4-C8)-伸烯基或(C4-C8)- 伸炔基,以及R3系为(C3-C6)-烯氧基、(C3-C6)-炔氧基、 苯基(C1-C4)-烷氧基,R5R6R7Si-,R5R6R7Si-(C1-C4)-烷 氧基、(C2-C6)-烯氧羰基/ R5R6C=N-O-,R5R6C=N-、1-( 羟亚胺基)-(C1-C6)-烷基、1-[(C1-C4) -烷氧亚胺基] -(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷羰氧基之基团,于该基团中 ,烷基系未经取代或经卤基或(C1-C4)-烷氧基所取代, 或 为(C1-C6)-烷羰胺基、苯羰胺基、苯羰氧基,R5,R6和R7 系各自独立地为氢或(C1-C4)-烷基。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其中R3为(C3-C4)-烯 氧基、(C2-C4)-炔氧基、苯基(C1-C2)-烷氧基,R5R6R7Si -,R5R6R7Si-(C1-C2)-烷氧基、(C3-C4)-烯氧羰基、 R5R6C=N-O-,R5R6C=N-、1-(羟亚胺基)-(C1-C4)-烷基、1 -[(C1(C4)-烷氧亚胺基]-(C1-C4)-烷基,(C1C4)-烷羟 氧基、(C1-C4)烷羰胺基、苯羰氧基,R5,R6和R7系各自 独立地为氢,或(C1-C2)-烷。3.如申请专利范围第1或2 项之化合物,其中R3为(C3-C4)- 烯氧基、(C3-C4 ()-炔氧基、 氧基,三甲基甲矽烷基 、 三乙基甲矽烷基、三甲基甲矽烷甲氧基、1-(羟亚 胺基)-( C1-C4)-烷基、1-[(C1-C4)-烷氧亚胺基]-(C1-C4)-烷基 、或R5R6C=N-O-,其中于最后一个基团中之R5和R6系各 自 独立地为甲基或乙基。4.一种制备如申请专利范 围第1项之式I化合物的方法,其 系包括:a)将5-氯基-8-羟基 与式Ⅱ之烷羧酸衍生物 反应Y-CR'R2-CO-X-A-R3 II其中Y系如氯,溴,甲磺 醯基,或甲苯磺醯基之脱离基;且R1,R2,R3,X及A悉如 上述对式I之界定,或b)将式Ⅰ之5-氯基 -8-氧基-烷 羧酸(其中之-X-A-R3系为羟基所置换)与下式醇或胺 反应H -X-A-R3其中,X,A,及R3悉如上述对式Ⅰ之界定。5.一种 植物保护剂,其系包含一或多种如申请专利范围第 1至3项中任一项之式I化合物,以及惯用之调和物辅 剂。6.一种除草剂,其系含有一或多种除草剂以及 一或多种如 申请专利范围第1至3项中任一项之式I化合物。7. 如申请专利范围第6项之除草剂,其中除草剂系选 自于 由氨基甲酸酯,硫代氨基甲酸酯,卤代乙醯替苯胺, 经取 代之苯氧基-, 氧基-和苯氧基-苯氧基烷羧酸衍生 物 ,环己烷二酮衍生物,咪唑 酮和磺醯 所组成之族群 中 者。8.如申请专利范围第6或7项之除草剂,其中式I 化合物(保 护剂)和除草剂之重量比例系为1:10至10:1者。9.一 种保护作物植物,使其免于除草剂之植物毒性副作 用 的方法,其系包括于施用于除草剂前,后或同时,将 有效 量之一或多种如申请专利范围第1至3项中任一项 之式I化 合物(保护剂)施用于植物上者。10.如申请专利范 围第1项之式I化合物,其系用于降低除